Acetazolamid (Acetazolamid)

Često se u oftalmološkoj praksi koriste diuretici za smanjenje intrakranijalnog i intraokularnog tlaka. Jedan od najčešće korištenih lijekova je Acetazolamid (Diacarb). Dobro se nosi s uklanjanjem natečenosti različitih struktura, uključujući optički živac. Ali ovaj se alat mora koristiti pod strogim nadzorom liječnika, jer često postaje uzrok neravnoteže vode i soli. U tom slučaju, tijek terapije treba prekinuti neko vrijeme kako bi se smanjio rizik od komplikacija.

Kratak opis i opis lijeka

"Acetazolamid" (trgovački naziv "Diacarb") je diuretik koji je prikladan kao terapija za snižavanje očnog i intrakranijalnog tlaka, kao i za ponovno uspostavljanje ravnoteže vode i soli. Danas se ovaj lijek nalazi na popisu vitalnih lijekova..

Lijek je dostupan u obliku tableta, smještenih u blisterima po dvanaest komada, a dva blistera sadržana su u jednom pakiranju. Jedna pilula sadrži dvjesto pedeset miligrama aktivne tvari - acetazolamida, kao dodatne sastojke lijek uključuje: talk, škrob, natrijev glikolat, povidon, magnezijev stearat i druge.

Acetazolamid tablete obično se propisuju u takvim situacijama:

• Oticanje različite težine;
• Akutni i kronični glaukom, i primarni i sekundarni;
• Epileptični napadaji;
• Meniereov sindrom;
• Intrakranijalna hipertenzija popraćena oftalmopatijom;
• Planinska bolest;
• Plućna bolest srca;
• Visok očni tlak.

Čuvajte ovaj proizvod na tamnom i suhom mjestu gdje temperatura zraka ne prelazi dvadeset i pet Celzijevih stupnjeva. Lijek se mora upotrebljavati pet godina od datuma oslobađanja i tada ga treba odložiti. Djeca ne bi smjela imati pristup lijekovima.

Kemijska svojstva

Acetazolamid je diuretik koji selektivno inhibira enzim ugljične anhidraze. Tvar se nalazi na popisu osnovnih i vitalnih lijekova. Rijetko se koristi kao diuretik, češće kao dekongestant..

Molekulska masa spoja = 222,3 grama po molu. Tvar se sintetizira u obliku bijelog kristalnog praha bez mirisa. Proizvod je slabo topljiv u alkoholu, vodi, acetonu, netopljivom u kloroformu, tetrakloridu ugljiku. Tvar je lako topiva u alkalnim otopinama..

Kako lijek utječe na tijelo?

Mehanizam djelovanja "Acetazolamida" temelji se na blokiranju ugljične anhidraze. Lijek također ima diuretska svojstva. Lijek inhibira proizvodnju ugljične kiseline, doprinoseći povećanoj sintezi vode i natrija u bubrezima. Natrijevi ioni počinju zamjenjivati ​​kalijeve ione, zbog razvoja ove hipokalijemije može doći do poremećaja ravnoteže vode i soli.

Lijek potiče izlučivanje magnezija i kalcija putem bubrega, što također može uzrokovati poremećaj u ravnoteži vode i soli.

Blokiranjem ugljične anhidraze smanjuje se očni tlak, uklanjaju se napadaji, intrakranijalni tlak. Trajanje lijeka promatra se oko dvanaest sati.

Preporučuje se napraviti pauzu u terapiji, ako se to ne učini, tada će lijek izazvati razvoj ozbiljnih, pa čak i zdravstvenih komplikacija. Detaljnije će liječnik reći o režimu liječenja za svaki slučaj.

U oftalmologiji lijek se koristi za liječenje glaukoma, snižavanje očnog tlaka. Ovisnost o lijeku ne razvija se. Nakon gutanja, negativna simptomatologija patologije počinje se očitovati manje intenzitetom nakon jednog sata, maksimalni učinak se opaža nakon pet sati. Očni tlak se smanjuje za 60% zahvaljujući lijeku.

Nakon uzimanja lijeka počinje se apsorbirati u probavnom traktu, nakon tri sata njegova maksimalna koncentracija opaža se u tijelu. Djelatna tvar ravnomjerno je raspoređena po tijelu, ulazi u bubrege, organe vida, mozak, mišiće itd. nepromijenjen, izlučuje se urinom tijekom dana.

Interakcija

Lijek povećava koncentraciju ciklosporina u plazmi, što je popraćeno toksičnim učincima na bubrege..

Uz kombiniranu primjenu lijeka i primidina, koncentracija plazme u plazmi smanjuje se, njegov antikonvulzivni učinak je oslabljen.

Amonijev klorid slabi djelovanje Acetazolamida, može izazvati acidozu.

Kombinacija neke tvari s drugim diureticima (teofilin) ​​dovodi do pojačanja njihovog diuretskog učinka..

Lijekovi protiv antikolinesteraze povećavaju manifestaciju mišićne slabosti u bolesnika s miastenijom gravisom i uzimaju ovaj lijek.

U kombinaciji sa salicilatima, digitalisom, efedrinom, karbamazepinom, nedepolarizirajućim mišićnim relaksantima povećava se vjerojatnost razvoja intoksikacije.

Kombinacija neke tvari s preparatima litija može dovesti do povećanja sadržaja litija u urinu. Može se razviti i akutna intoksikacija..

Lijek povećava učinkovitost inzulina i drugih oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Kombinirana uporaba tvari s fenobarbitalom ili fenitoinom uzrokuje jaku osteomalaciju.

"Acetazolamid": upute za uporabu

Lijek se smije koristiti samo prema uputama liječnika. Ako je pilula propustila, doza se u sljedećoj dozi ne povećava, nastavite koristiti lijek prema shemi koju je odredio liječnik.

Za edeme obično se propisuje jedna tableta dva puta dnevno pet dana, zatim morate napraviti pauzu dva tjedna, a zatim ponoviti tečaj.

Kod epileptičnih napadaja propisuju se dvije tablete odjednom, a zatim jedna svakih šest sati. Nakon dva dana smanjuje se broj tableta, uzimaju se dva puta dnevno. Djeca od tri godine mogu uzimati lijek u dozi od osam miligrama po kilogramu težine dnevno, dijeleći ga u četiri doze.

S glaukomom u bilo kojem obliku propisuje se pola ili jedna tableta tri puta dnevno pet dana. Liječnik također može propisati kapi za oči s acetazolamidom, gdje je također prisutan hidroksipropil-beta-ciklodekstrin..

Prema statistikama, kod nekih bolesnika učinak se pojavljuje nakon upotrebe lijeka tijekom jednog dana u dozi od jedne tablete i jednom dnevno. U djetinjstvu se dnevna doza izračunava u količini od petnaest miligrama po kilogramu težine. Uzimajte lijek četiri puta dnevno. Pet dana kasnije, trebate napraviti pauzu dva dana, nakon čega nastavite terapiju.

Prije operacije na organima vida, ovaj se lijek često propisuje u količini od dvije tablete dnevno prije i neposredno prije operacije.

Kod planinskih bolesti koriste se dvije do četiri tablete dnevno. Ako osoba planira brzo ići na vrh, tada je dopušteno da uzme četiri tablete odjednom dnevno prije uspona. Ako simptomi patologije nisu nestali, terapija se nastavlja još dva dana ako je potrebno.

S intrakranijalnim tlakom propisana je jedna pilula dnevno ili pola tablete svakih osam sati. U tom se slučaju ne preporučuje uzimanje više od tri tablete dnevno..

U kojim slučajevima se ne može koristiti lijek?

"Acetazolamid" ima ograničenja u uporabi:

1. Velika osjetljivost na komponente lijeka;
2. Bubrežna i jetrena insuficijencija;
3. Metabolički poremećaj;
4. Manjak kalija;
5. Dijabetes;
6. Prva tri mjeseca trudnoće;
7. Uremija;
8. Ciroza;
9. Djeca mlađa od tri godine;
10. Period dojenja;
11. Addisonov sindrom;
12. Bolest urolitijaze.

S posebnom pažnjom lijek se propisuje osobama koje imaju oticanje bubrega i jetre, emboliju ili emfizem, ženama usred trudnoće i u posljednjim fazama trudnoće.

Uz povećanu osjetljivost, ljudi često doživljavaju komplikacije opasne po život: Lyell, Stevens-Johnson sindrom, kao i anemiju i hemoragičnu dijatezu. Uz manifestaciju negativnih simptoma, lijek se više ne uzima.

Ako se prekorači doziranje, razvija se pospanost, pojavljuje se parestezija. Uz produljenu terapiju može se razviti metabolička acidoza..

"Acetazolamid" može izazvati razvoj nuspojava, pa ga ne možete koristiti tijekom vožnje automobila ili drugih mehanizama.

Zabranjeno je istovremeno koristiti lijekove koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu. To može dovesti do letargičnog sna, kome i smrti..

Istodobna primjena antiepileptičkih lijekova može povećati manifestaciju osteomalacije. Glukokortikosteroidi povećavaju vjerojatnost hipokalemije. Mišićni relaksanti i efedrin, karbamazepin, zajedno s acetazolamidom povećavaju njihovu toksičnost.

Diuretički učinak lijeka pojačan je istodobnom primjenom Aminofilina. Beta blokatori mogu povećati učinkovitost „Acetazolamida“ u slučaju terapije intraokularnim tlakom.

kontraindikacije

Acetazolamid se ne preporučuje za upotrebu:

• s alergijom na tvar ili druge sulfonamide;
• bolesnici s hiponatremijom i hipokalemijom;
• s nedovoljnom funkcijom nadbubrežne žlijezde;
• osobe s bolesnim bubregom ili jetrom;
• s cirozom jetre ili urolitijazom;
• bolesnici s hiperkloremičnom acidozom;
• dugo vremena s kroničnim dekompenziranim glaukomom zatvaranja kuta;
• dojilje;
• s uremijom i dijabetesom.

Komplikacije i posljedice

Ako se ne slijede upute za „Acetazolamid“, mogu se razviti neželjene reakcije:

• Oštećenje sluha i vida;
• Vrtoglavica;
• Dezorijentiranost;
• Jetrna encefalopatija;
• Konvulzivni sindrom;
• Proljev;
• Mučnina popraćena povraćanjem;
• Nekroza jetre;
• Poremećaj mokrenja;
• Leukopenija i trombocitopenija;
• Anemija;
• Hemoragična dijateza;
• Alergijske reakcije, anafilaktički šok;
• Manjak kalija;
• Metabolički poremećaj;
• Kršenje acidobazne ravnoteže;
• Poremećen mišićni tonus.

Tipično se takve pojave primjećuju kada pacijent ima individualnu netoleranciju na komponente lijeka, veće od dopuštenih doza, i s dugim tijekom terapije. Stoga je važno proći medicinski tretman pod liječničkim nadzorom..

Ako osoba primijeti izgled promjena na koži, potrebno je prestati uzimati lijek i posjetiti liječnika.

Nuspojave

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, oštećenje sluha / zujanje u ušima, poremećaj okusa, prolazna kratkovidnost, dezorijentacija, parestezija, konvulzije. Iz probavnog trakta: gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev, melena, zatajenje jetre. Sa strane metabolizma: metabolička acidoza i neravnoteža elektrolita (uz produljenu upotrebu). Ostalo: urtikarija, preosjetljivost na svjetlost, poliurija, hematurija, glukozurija. Interakcija: Diuretički učinak pojačan je teofilinom, oslabljen diureticima koji stvaraju kiselinu..

Trošak i kupovina lijeka

Ovaj je alat moćan, može izazvati komplikacije ako se ne koristi pravilno, stoga se izdaje u ljekarnama samo na recept. Primjerice, liječnik može propisati ovaj recept za acetazolamid na latinskom jeziku:

RP. (Recept): Acetazolamidi 250 mg D.t.d. n 16 (Da priče su doze broj 10) u Tab. (u Tabulettisu) S. (Signa) Unutra, 1 tableta 4 puta dnevno.

Lijek možete kupiti u državnoj ljekarni. Cijena "Acetazolamida" je oko dvjesto pedeset rubalja po pakiranju.

analoga

Na medicinskom tržištu postoje mnogi analozi acetazolamida. Najpopularniji su:

1. "Azopt" - kapi za oči u bočici od pet mililitara. Lijek sadrži brinzolamid. Lijek je sredstvo protiv glaukoma i miotika. Cijena mu je tristo sedamdeset i pet rubalja;
2. "Brizal" - oftalmičke kapi, djeluju kao blokatori ugljične anhidraze, pomažu u smanjenju očnog tlaka. Lijek ima cijenu od oko četiri stotine rubalja;
3. "Optylamide" - suspenzija, kapi za oči. Lijek je propisan za liječenje akutnog glaukoma, očne hipertenzije. Lijek se može kupiti za četiri stotine i sedamdeset rubalja;
4. "Diacarb" - ima sličan sastav i farmakološki učinak. Trošak lijeka je dvjesto šezdeset rubalja;
5. Rosalyn sadrži dorzolamid. Oftalmološka medicina koristi se za liječenje glaukoma i intraokularnog tlaka.

Recenzije

Oftalmolozi često propisuju ovaj lijek svojim pacijentima. Recenzije o njemu različite su. Liječnici kažu da se lijek dobro nosi s padom intraokularnog tlaka. Ali, kao i svaki diuretik, Acetazolamid može izazvati hipokalemiju. To se mora uzeti u obzir pri uporabi lijekova. Stoga liječnici obično propisuju pripravke s kalijem s lijekovima..

Mnogi napominju da lijek često izaziva nuspojave, koje, međutim, nisu opasne po život: utrnulost vrhova prstiju, promjena ukusa.

Iz mnogih odgovora postalo je jasno da je Acetazolamid stari dokazani lijek visoke učinkovitosti i niske cijene. Mnogi pacijenti ga uzimaju s Asparkamom. Neki potrošači uzimaju lijek u dugim tečajevima, uzimajući između njih duge pauze..

Ostali pacijenti prijavljuju razvoj neugodnih simptoma nakon upotrebe lijeka. Osobito često boli glava, poremećen je san, pojavljuju se mučnina i vrtoglavica. Drugi, naprotiv, primjećuju da nakon uzimanja nakon dva sata glavobolja i vrtoglavica nestaju. Možemo zaključiti da sve ovisi o individualnim karakteristikama tijela svake osobe. U svakom slučaju, preporučuje se strogo pridržavati recepta liječnika, a da sami ne povećavate doziranje i trajanje terapije.

Lijek "Acetazolamid" koristi se u oftalmologiji već duže vrijeme. Uspio je dokazati svoju učinkovitost u praksi. Mnogi liječnici na to odgovaraju pozitivno i savjetuju pacijentima da ga koriste za liječenje intraokularnog tlaka i glaukoma..

Prije upotrebe lijekova, potrebno je pažljivo pročitati bilješku kako biste izbjegli razvoj komplikacija u budućnosti.

Analozi acetazolamida. Acetazolamid (acetazolamid). Analozi u sastavu i indikacija za upotrebu

Uključeno u droge

Uključeno na popis (Nalog Vlade Ruske Federacije, br. 2782-r od 30.12.2014.):

S.01.E.C inhibitori karbohidrata

Ima diuretik, antiglaukom, antiepileptički učinak. Selektivno inhibira ugljičnu anhidrazu u proksimalnim bubrežnim tubulima, smanjujući reapsorpciju natrijevih i kalijevih iona, bikarbonata. Ne utječe na izlučivanje klornih iona, povećava pH u mokraći, povećava reapsorpciju amonijaka.

Suzbijanje aktivnosti ugljične anhidraze cilijarnog tijela pomaže u smanjenju izlučivanja vodenih humora što rezultira smanjenim intraokularnim tlakom.

Inhibicija ugljične anhidraze mozga uzrokuje inhibiciju paroksizmalnih pražnjenja neurona, zaustavljanje epileptičke aktivnosti.

Nakon oralne primjene apsorbira se u probavnom traktu. Maksimalna koncentracija lijeka u plazmi postiže se nakon 1-3 sata. Veže se na proteine ​​plazme u 90%.

Poluvrijeme (eliminacijski poluživot) lijeka je 10-15 sati.

Prelazi preko placente i prelazi u majčino mlijeko. Ne podvrgava se biotransformaciji, izlučuje se mokraćom nepromijenjeno. Trajanje akcije je 12 sati..

Koristi se u oftalmologiji, s edematoznim sindromom u kombinaciji s alkalozom, povišenim intrakranijalnim tlakom. Koristi se za glaukom, male epileptičke napadaje, kao dio složene terapije kroničnog zatajenja srca. Koristi se za sprečavanje planinskih bolesti..

VI.G90-G99.G93.2 Benigna intrakranijalna hipertenzija

IX.I26-I28.I27.9 Plućno zatajenje srca, neodređeno

IX.I30-I52.I50.0 Kongestivno zatajenje srca

XVIII.R50-R69.R60 Edemi, nisu drugdje razvrstani

XIX.T66-T78.T70.2 Drugi i nespecifični utjecaj velike visine

Akutno zatajenje bubrega, zatajenje jetre, acidoza, hipokortizam, hipokalemija, Addisonova bolest, dijabetes melitus, uremija.

Edem bubrežnog i jetrenog porijekla.

Trudnoća i dojenje:

Trudnoća i dojenje: preporuke Agencije za hranu i lijekove (američka agencija za hranu i lijekove) - kategorija C. Kontraindiciran je u prvom tromjesečju trudnoće, u drugom - trećem tromjesečju propisan je u hitnim situacijama, kada je rizik od uzimanja lijeka opravdan djelotvornošću djelovanja acetazolamida.

Doziranje i primjena:

Edemski sindrom - 250 mg 1-2 puta dnevno tijekom 2-4 dana, s prekidima 1-2 dana.

Epilepsija - 250 mg 3-4 puta dnevno.

Napad glaukoma: 250-500 mg - početna doza, zatim 250 mg svakih 6 sati.

Prevencija planinskih bolesti: 250 mg 3 puta dnevno, počevši 2-3 dana prije uspona, uzimanje lijeka 48 sati ili duže, prema potrebi.

Najveća dnevna doza: 1,5 g.

Najveća pojedinačna doza: 500 mg.

Upotreba u djece

Novorođenčad, djeca u dobi od 1 mjeseca - 12 godina: intravenski ili u tabletama od 10-20 mg / kg dnevno, maksimalna doza je 750 mg dnevno. Od 12 do 18 godina: intravenski ili u tabletama od 0,5-1 g dnevno za 2-4 doze.

Središnji i periferni živčani sustav: pospanost, dezorijentacija, parestezija, grčevi mišića tele.

Metabolizam: metabolička acidoza, neravnoteža elektrolita.

Mučnina gastrointestinalnog trakta, gubitak apetita, povraćanje, proljev.

Osjetni organi: gubitak sluha, prolazna kratkovidnost, fotofobija.

Povećane nuspojave.

Pojačava diuretički učinak diuretika i teofilina.

Istodobnom primjenom povećava toksični učinak karbamazepida, preparata digitalisa, salicilata, efedrina, ne-depolarizirajućih mišića.

Pojačava učinke inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Istodobna primjena antiholinesteraznih lijekova povećava mišićnu slabost u bolesnika s miastenijom gravisom..

Povećava izlučivanje mokraće litijem.

Učinak acetazolamida je smanjen dok se koristi s amonijevim kloridom.

Primjećuje se jaka osteomalacija dok uzimate acetazolamid s primidonom i barbituratima.

Primjena visokih doza acetilsalicilne kiseline istodobno s acetazolamidom može dovesti do tahipneje, anoreksije, letargičnog stanja, razvoja kome s mogućim smrtnim ishodom.

Kako bi se izbjegao razvoj metaboličke acidoze, uporaba acetazolamida više od 5 uzastopnih dana ne preporučuje se.

Najizraženiji diuretski učinak primjećuje se kada se lijek koristi svaki drugi dan ili dva dana zaredom s pauzom od jednog dana.

Acetazolamid (latinski naziv Acetazolamid) je lijek s diuretičkim svojstvima. Lijek se koristi za liječenje edema uzrokovanih kašnjenjem tjelesne tekućine i natrijevih soli. Lijek se koristi kao dio terapije za povišen intraokularni i intrakranijalni tlak i epilepsiju. Pacijenti normaliziraju krvni tlak, aktivnost srca i bubrega kao rezultat djelovanja acetazolamida. Trgovački naziv lijeka je Diacarb.

Sastav i oblik ispuštanja

Sastav lijeka uključuje 250 mg aktivne tvari acetazolamid, kao i pomoćne komponente: natrijev glikolat, krumpirov škrob, talk.

Djelatna tvar je bijeli prah s kristalnom strukturom, bez mirisa. Acetazolamid je slabo topiv u vodi.

Lijek ima diuretik, antiglaukom, antiepileptički učinak. Djelatna tvar inhibira proizvodnju ugljične anhidraze u bubrezima. Kao rezultat toga, dolazi do povećanja količine urina, povećanja razine kiselosti urina i reapsorpcije amonijaka. Smanjenje količine ugljične anhidraze pomaže u smanjenju izlučivanja intraokularne tekućine i snižavanju intraokularnog tlaka.

Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i ulazi u sistemsku cirkulaciju. Maksimalna količina aktivne tvari u krvnoj plazmi uočena je nakon dva sata. Učinak lijeka počinje 60–90 minuta nakon primjene. Nakon 4 sata, ostaci lijeka izlučuju se iz tijela urinom.

Upute za uporabu acetazolamida

Uputa propisuje glavne bolesti za liječenje i prevenciju kojih se lijek koristi:

Acetazolamid je namijenjen za oralnu upotrebu. Lijek se uzima po jednu tabletu jednom dnevno ili u tečajevima 2-4 dana svaki drugi dan. Duljom primjenom ili povećanjem doze može se primijetiti smanjenje diuretskog učinka. Da bi se ublažio sindrom otekline, lijek se uzima jednu tabletu ujutro. Da bi se postigao maksimalni diuretski učinak, lijek treba koristiti svakodnevno ili dva dana s pauzom od jednog dana.

Kod glaukoma, Acetazolamid se koristi strogo onako kako je propisao liječnik u složenom liječenju bolesti.

Odraslim pacijentima propisuje se 250 mg lijeka do 4 puta dnevno. U nekim slučajevima, terapeutski učinak pojavljuje se nakon kratke uporabe lijeka.

Za liječenje djece nakon tri godine, doza lijeka ovisi o tjelesnoj težini djeteta i iznosi 10 mg po kilogramu težine 3-4 puta dnevno. 5 dana nakon početka liječenja, morate uzeti pauzu. Dugotrajna upotreba lijeka zahtijeva uporabu dodatnih pripravaka koji sadrže kalij i pridržavanje dijeta za uštedu kalija.

Prije operacije, Acetazolamid se uzima dan prije operacije i na dan operacije.

U liječenju epilepsije lijek se uzima jednu tabletu tijekom tri dana. Zajednička upotreba s drugim antikonvulzivima, ako je potrebno, zahtijeva postupno povećavanje doze.

Za ublažavanje simptoma planinske bolesti, propisano je 500 mg lijeka, a u slučaju brzog uspona doza se može povećati na 1000 mg. Lijek se počinje uzimati 24 sata prije početka uspona. U slučaju simptoma bolesti lijek se nastavlja sljedećih 48 sati. Ako je potrebno, dozvoljena je dulja upotreba lijeka.

U slučaju povećanog intrakranijalnog tlaka, lijek treba uzimati svakih 8 sati. Maksimalna terapijska doza ne smije prelaziti 750 mg dnevno.

U slučaju kožnih reakcija kod pacijenta, prestanite uzimati lijek i potražite liječnički savjet.

Dugotrajna primjena lijeka zahtijeva stalno praćenje kliničke slike periferne krvi..

U slučaju povećanja doze, pacijent ima slabost i pospanost, dok se diuretski učinak lijeka ne povećava, a u nekim se slučajevima smanjuje. Kod zatajenja srca, Acetazolamid se vrlo često koristi s drugim diureticima za pružanje veće diureze. Ako ste propustili lijek, ne povećavajte naknadnu dozu.

Trenutno nema podataka iz kliničkih studija o utjecaju lijeka na razvoj fetusa, stoga se liječenje acetazolamidom u prvom tromjesečju trudnoće ne provodi. Kasnija primjena lijeka provodi se strogo onako kako je propisao liječnik u slučaju nužde. Da bi se izbjegao rizik od štete za dijete, potrebno je stalno praćenje krvnog tlaka i aktivnosti unutarnjih organa žene.

Poznato je da aktivna tvar može prijeći u majčino mlijeko, stoga se lijek ne koristi tijekom dojenja..

Kod primjene Acetazolamida u djetinjstvu, doziranje prilagođava pedijatrijski neurolog pojedinačno, uzimajući u obzir dob i težinu djetetovog stanja. U pravilu, trajanje tečaja liječenja ne prelazi tri dana. Lijek se uzima ujutro. Acetazolamid se obično propisuje zajedno s Asparkamom, koji je komplementaran i nadopunjava destruktivni učinak Acetazolamida.

Kontraindikacije i nuspojave

Uputa zabranjuje uporabu lijeka ako se kod bolesnika dijagnosticiraju sljedeće bolesti:

Acetazolamid je slabo toksičan lijek, te stoga kratkotrajna primjena ne uzrokuje nuspojave.

Duga upotreba proizvoda može izazvati kratkovidnost, osjećaj slabosti, pospanost, trnce u udovima, glavobolju i vrtoglavicu, mučninu, povraćanje i poremećaj stolice. Neki pacijenti imaju kršenje ukusa, smanjenje ili gubitak apetita, razdražljivost. U težim slučajevima moguć je razvoj depresivnog stanja, razvoj fobija, konfuzija..

U slučaju razvoja metaboličke acidoze, pacijentima se propisuje korektivna terapija natrijevim pripravcima..

U rijetkim slučajevima acetazolamid može uzrokovati brzi razvoj aplastične anemije, leukopenije, agranulocitoze, pancitopenije, kristalurije, bubrežne kolike, smanjene aktivnosti koštane srži, nekroze tkiva jetre.

Analozi i cijena

Ako uporaba lijeka iz bilo kojeg razloga nije moguća, trebali biste potražiti savjet stručnjaka koji će propisati analogu sličnom djelovanju Acetazolamida. Sličnim svojstvima posjeduje Diakrab. Lijek nema drugih analoga.

Lijek možete kupiti u ljekarni na recept. Prosječna cijena za paket lijekova je od 250 rubalja.

Trgovački naziv

Monopreparature: Diacarb (Polpharma).

Kemijsko ime: N-acetamid
Molekularna formula: C4H6N4O3S2
Molarna masa: 222.24
CAS broj: 59-66-5
Topljivost: Topivo u DMSO, metanolu. Malo topivo u etanolu.

Oblik izdavanja, sastav

Diacarb - tablete, 250,0 mg acetazolamida u blisterima od 10 kom. Okrugle bikonveksne bijele tablete.

Pomoćne tvari

Diacarb - dikalcij fosfat, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, natrijev škrob glikolat, povidon.

Diacarb - farmakološko djelovanje

Acetazolamid je inhibitor ugljične anhidraze. Usporavajući reakcije u tijelu koje katalizira ovaj enzim u bubrezima, povećava izlučivanje iona natrij bikarbonata i kalija, vode, osiguravajući alkalnu diurezu. Inhibicija ugljične anhidraze u tkivima oka smanjuje IOP. Duga upotreba lijeka uzrokuje metaboličku acidozu i, kao rezultat, smanjenje diuretskog učinka.

Diacarb - farmakokinetika

Acetazolamid se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu, dostigavši ​​maksimalnu koncentraciju u plazmi 2 sata nakon oralne primjene. Pojava hipotenzivnog djelovanja obično je 1-1,5 sati nakon primjene. Poluvrijeme života je oko 4 sata, trajanje terapeutskog učinka je oko 8-12 sati. Acetazolamid je usko povezan s ugljičnom anhidrazom u tkivima koja ga sadrže (uglavnom eritrociti i bubrežni korteks), kao i s proteinima plazme. Tijelo se ne metabolizira i izlučuje nepromijenjeno u urinu (90%). Izlučivanje se povećava s pomicanjem pH urina na alkalnu stranu.

Režim doziranja

Diacarb je propisano 250-1000 mg (1-4 tablete) dnevno. Pojedinačna doza je obično 250 mg..

Indikacije za uporabu

U oftalmologiji diacarb se koristi za otvoreni kut, sekundarni i akutni napad glaukoma zatvorenog kuta (ako je potrebno, smanjite IOP prije operacije).

kontraindikacije

Preosjetljivost na sulfamide. Diacarb je kontraindiciran za smanjenje natrija i / ili kalija u krvi, disfunkciju ili bolesti jetre i bubrega, nadbubrežne žlijezde, hiperkloremičnu acidozu. Ne treba ga koristiti u bolesnika s cirozom jer to može povećati rizik od jetrene encefalopatije..

Mjere opreza i upozorenja

Potrebno je oprezno koristiti acetazolamid (diacarb) u bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću, emfizemom, dijabetesom, respiratornom acidozom, oštećenjem jetre, kao i tijekom uzimanja velikih doza aspirina.

Tijekom uzimanja lijeka moguće je razviti uobičajene nuspojave za sulfamide: Stevens-Jonesov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Povećanje doze diacarba može uzrokovati pospanost i / ili paresteziju. Rijetko se razvija umor, glavobolja i ataksija. Neki bolesnici s edemom zbog ciroze imali su dezorijentaciju u prostoru. Prijavljena je i prolazna kratkovidnost..

Povećanje doze često znači smanjenje izlučivanja urina. Kod dugotrajne uporabe diacarba treba uzeti u obzir mogućnost pojave kožnog osipa. Također se preporučuje redovito praćenje rada opće analize ravnoteže krvi i elektrolita.

U bolesnika s urolitijazom lijek povećava rizik od napredovanja..

Kategorija rizika FDA za uporabu lijeka tijekom trudnoće je C. Acetazolamid je imao teratogene i embriotoksične učinke u pokusima na životinjama oralnim ili parenteralnim davanjem u dozama 10 puta većim od preporučenih za ljude. S obzirom na nedostatak odgovarajućih studija na trudnicama, trebali biste izbjegavati propisivanje lijeka ovoj skupini bolesnika, posebno u prvom gestacijskom trudnoći.

Acetazolamid je pronađen u malim koncentracijama u mlijeku žena. Lijek se ne preporučuje za uporabu tijekom dojenja.

Diacarb - nuspojave

Kod kratkotrajne primjene nuspojave obično nisu izražene. Tijekom primjene primijećene su parestezija (uglavnom štucanje u ekstremitetima), gubitak apetita, poremećaj okusa, poliurija, hiperemija, žeđ, glavobolja, vrtoglavica, umor, razdražljivost, depresija, smanjen libido, pospanost, zbunjenost, rijetko fotofobija.

Uz dužu upotrebu može se razviti metabolička acidoza i neravnoteža elektrolita, što se obično ispravlja imenovanjem natrijevog bikarbonata.

Uočeni su slučajevi prolazne miopije koja se pojavila nakon prekida lijeka..

Iz gastrointestinalnog trakta uočene su mučnina, povraćanje, proljev.

Kao predstavnik sulfamidne skupine, acetazolamid može uzrokovati vrućicu, agranulocitozu, trombocitopeniju, trombolitičku purpuru, leukopeniju, aplastičnu anemiju, pancitopeniju, osip (uključujući multiformni eritem, Stevens-Jonesov sindrom, toksičnu epidermalnu nekrozu), anastalaktičku reakciju, anafilaktičku reakciju oštećenje bubrega, inhibira aktivnost koštane srži. Rijetko je uočen razvoj fulminantne nekroze jetre..

Kasuističke nuspojave uključuju urtikariju, melenu, hematuriju, glukozuriju, oštećenje sluha i zujanje u ušima, oslabljenu funkciju jetre, oštećenje bubrega i, vrlo rijetko, bubrežnu ili kolestatsku žuticu, labavu paralizu ili konvulzije.

Interakcija lijekova

Acetazolamid može pojačati učinak antagonista folne kiseline, hipoglikemijskih sredstava i oralnih antikoagulansa.

Istodobna primjena dijakarba i aspirina može dovesti do razvoja teške acidoze, povećati toksičnost za središnji živčani sustav.

Prilagođavanje doze potrebno je kod istodobne primjene srčanih glikozida i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

Istodobna primjena acetazolamida i fenitoina dovodi do povećanja koncentracije potonjeg u krvi. Bilo je slučajeva teške osteomalacije s acetazolamidom i antikonvulzivima. Ograničeni su i dokazi o smanjenju razine primidona i povećanju karbamazepina kada se istodobno primjenjuju s lijekom.

Povećavanjem pH vrijednosti primarne mokraće, diacarb smanjuje izlučivanje amfetamina i kinidina u urinu. To može dovesti do povećanja ozbiljnosti i trajanja učinka ovih lijekova.

Acetazolamid može povećati razinu ciklosporina u krvi, smanjiti antiseptički učinak metanamina u urinu, povećati izlučivanje litija i smanjiti njegovu razinu u krvi.

Istodobna primjena acetazolamida i sode bikarbone povećava rizik od urolitijaze.

Formula: C4H6N4O3S2, hemijski naziv: N-acetamid.
Farmakološka skupina: metabolizam / enzimi i antiencimi; organotropni lijekovi / sredstva koji reguliraju rad organa genitourinarnog sustava i reprodukciju / diuretike; neurotropni lijekovi / antiepileptički lijekovi.
Farmakološko djelovanje: diuretik, inhibira ugljičnu anhidrazu, antiepileptik, antiglaukom.

Farmakološka svojstva

Acetazolamid inhibira (selektivno) enzim karbohidrat (on je katalizator za reverzibilnu hidrataciju ugljičnog dioksida i daljnje razgradnje ugljične kiseline). Diuretski učinak acetazolamida povezan je s inhibicijom aktivnosti ugljične anhidraze u bubrezima (uglavnom u proksimalnim tubulima bubrega). To dovodi do smanjenja reapsorpcije K +, Na +, iona bikarbonata, povećanog izlučivanja urina, povećanja pH urina i povećanja reapsorpcije amonijaka. Acetazolamid ne utječe na izlučivanje Cl-iona. Inhibicija ugljične anhidraze u cilijarnom tijelu acetazolamidom smanjuje izlučivanje vodene količine humora, što dovodi do smanjenja intraokularnog tlaka. Pad aktivnosti acetazolamida u ugljičnoj anhidrazi u mozgu dovodi do inhibicije paroksizmalnih prekomjernih pražnjenja neurona i uzrokuje antiepileptičku aktivnost.

Nakon oralne primjene, acetazolamid se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Nakon 2 sata, dostiže se maksimalna koncentracija u krvi. Acetazolamid prelazi kroz placentu, u malim količinama se izlučuje u majčino mlijeko. Acetazolamid nije biotransformiran, stoga se nepromijenjeno izlučuje bubrezima. Trajanje djelovanja acetazolamida je do 12 sati. U eksperimentalnim studijama na životinjama (štakora, miševa, zečeva, hrčaka), acetazolamid je pokazao embriotoksične i teratogene učinke kada je koristio doze veće od 10 puta više od MPD.

indikacije

Epilepsija (mali napadaji kod djece i veliki napadaji, miješani oblici) kao dio kombiniranog liječenja antikonvulzivima; glaukom (sekundarni, kronični otvoreni kut, akutno zatvaranje kuta - kratkotrajna preoperativna terapija za smanjenje intraokularnog tlaka); edem (uzrokovan lijekovima ili plućnom bolešću srca); planinska bolest (radi skraćenja vremena aklimatizacije).

Doziranje i primjena acetazolamida

Acetazolamid se uzima oralno. Kod glaukoma doza se, ovisno o indeksima intraokularnog tlaka, postavlja pojedinačno, prosječne doze su 1-3 puta dnevno, 125-250 mg svaki drugi dan tijekom 5 dana, zatim pauza od 2 dana. Edem - 250 - 375 mg dnevno ujutro; maksimalni diuretski učinak razvija se kada uzimate lijek 2 uzastopna dana s pauzom od jednog dana ili uzimanjem lijeka svaki drugi dan. Epilepsija, za odrasle - 1 put dnevno 250 - 500 mg tijekom 3 dana, četvrti dan uzimaju pauzu; za djecu se doza postavlja ovisno o tjelesnoj težini, uzimano u 1-2 doze; zajedničkom primjenom acetazolamida s antikonvulzivima, početna doza acetazolamida je 1 put dnevno 250 mg (po potrebi povećajte dozu); za djecu: ne koristiti doze veće od 750 mg dnevno. U slučaju planinske bolesti - 2-3 puta dnevno, 250 mg svaki, prijem treba započeti 1-2 dana prije uspona i nastaviti 2 dana (ako je potrebno i duže).

Uz preosjetljivost na sulfonamide, mogu se pojaviti sljedeće ozbiljne neželjene reakcije: anafilaksija, osip (uključujući multiformnu eksudativu eritema, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom), vrućica, kristalurija, depresija koštane srži, stvaranje bubrežnih kamenaca, trombocitopenska hemifenija, trombocitopenska hemifenija, anemija, agranulocitoza, pancitopenija. U slučaju razvoja promjena u krvnoj slici ili promjena na koži, acetazolamid treba hitno otkazati. Tijekom duže uporabe, potrebno je nadzirati serumske elektrolite, kao i pratiti sliku periferne krvi. Acetazolamid, koji se koristi u višim dozama od preporučenih, ne povećava diurezu, ali često obrnuto, smanjuje je, i istodobno jača paresteziju i / ili pospanost. Ali u nekim se okolnostima acetazolamid koristi u vrlo velikim dozama, zajedno s drugim diureticima kako bi se osigurala pouzdana diureza kod potpuno vatrostalnog zatajenja srca. Ne preporučuje se upotreba acetazolamida vozačima vozila tijekom rada, kao i osobama čija je aktivnost povezana s povećanom koncentracijom pozornosti.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući ostale sulfonamide), hipokalemija, uremija, hiponatremija, nadbubrežna insuficijencija, jetreni i / ili zatajenje bubrega, urolitijaza (s hiperkalciurijom), ciroza jetre (rizik od encefalopatije), hiperkloremični glaukom, dijabetes melitus, dijabetes (za dugotrajno liječenje), dojenje.

Ograničenja primjene

Plućni emfizem i plućna embolija (zbog mogućnosti pojačane acidoze), trudnoća.

Trudnoća i dojenje

Primjena acetazolamida tijekom trudnoće (posebno u prvom tromjesečju) ne preporučuje se, u svakom je slučaju potrebno procijeniti očekivanu korist liječenja za majku i mogući rizik za plod. Tijekom liječenja acetazolamidom potrebno je prekinuti dojenje..

Nuspojave acetazolamida

Organi osjeta i živčani sustav: pospanost, zujanje u ušima ili oštećenje sluha, poremećaj okusa, dezorijentacija, prolazna kratkovidnost, konvulzije, parestezije;
probavni sustav: gubitak apetita, proljev, mučnina, melena, povraćanje, zatajenje jetre; metabolizam: neravnoteža elektrolita i metabolička acidoza (uz produljenu upotrebu);
drugi: poliurija, urtikarija, hematurija, preosjetljivost na svjetlost, glukozurija.

Interakcija acetazolamida s drugim tvarima

Diuretski učinak acetazolamida je oslabljen diureticima koji stvaraju kiselinu, pojačan teofilinom. Uz zajedničku upotrebu acetazolamida, vjerojatnost razvoja toksičnih reakcija karbamazepina, digitalisnih pripravaka, efedrina, salicilata, nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Acetazolamid potencira manifestacije osteomalacije, koje nastaju upotrebom antiepileptičkih lijekova. Treba koristiti oprez pri korištenju acetazolamida i velikih doza acetilsalicilne kiseline u kombinaciji zbog mogućnosti razvoja tahipne, anoreksije, kome, letargičnog stanja i smrti.

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Acetazolamid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Acetazolamid

Bijeli kristalni prah bez okusa. Vrlo slabo topljiv u vodi, alkoholu, acetonu, gotovo netopljiv u tetrakloridu ugljiku, kloroformu, eteru, lako topiv u alkalnim otopinama.

Farmakologija

Selektivno inhibira ugljičnu anhidrazu (enzim koji katalizira povratnu reakciju hidratacije ugljičnog dioksida i disocijaciju ugljične kiseline). Diuretički učinak povezan je s inhibicijom aktivnosti ugljične anhidraze u bubrezima (uglavnom u proksimalnim bubrežnim tubulima). Kao rezultat inhibicije ugljične anhidraze, smanjuje reapsorpciju bikarbonata, Na +, K + iona, ne utječe na izlučivanje Cl - iona, pojačava diurezu, povećava pH urina, povećava reapsorpciju amonijaka.

Inhibicija ugljične anhidraze cilijarnog tijela dovodi do smanjenog lučenja vodenog humora i smanjenja intraokularnog tlaka.

Pad aktivnosti ugljične anhidraze u mozgu uzrokuje inhibiciju prekomjernog paroksizmalnog pražnjenja neurona i antiepileptičke aktivnosti.

Ako se uzima oralno, dobro se apsorbira iz probavnog trakta. C max u krvi se postiže nakon 2 sata, prolazi kroz posteljicu, u malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Ne biotransformirani, bubrezi se izlučuju nepromijenjeni. Trajanje akcije - do 12 sati.

U eksperimentalnim studijama na životinjama (miševi, štakori, hrčci, zečevi) pokazali su teratogene i embriotoksične učinke s dozama do 10 puta višim od MPD.

Upotreba tvari Acetazolamid

Glaukom (kronični otvoreni kut, sekundarno, akutno zatvaranje kuta - kratkotrajno preoperativno liječenje radi smanjenja intraokularnog tlaka); epilepsija (veliki napadaji i mali napadaji u djece, miješani oblici) u kombinaciji s antikonvulzivima; edem (na pozadini plućnog zatajenja srca ili uzrokovan lijekovima); planinska bolest (radi skraćenja vremena aklimatizacije).

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući druge sulfonamide), hiponatremija, hipokalemija, nadbubrežna insuficijencija, zatajenje bubrega i / ili jetre, ciroza jetre (rizik od razvoja encefalopatije), urolitijaza (s hiperkalciurijom), hiperkloremična acidoza, kronična dekompenzacija dugotrajna terapija), dijabetes, uremija, dojenje.

Ograničenja primjene

Plućna embolija, plućni emfizem (moguće povećana acidoza), trudnoća.

Trudnoća i dojenje

Dojenje treba prekinuti tijekom liječenja..

Nuspojave tvari Acetazolamid

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, oštećenje sluha / zujanje u ušima, poremećaj okusa, kratkovidnost, dezorijentacija, parestezija, konvulzije.

Iz probavnog trakta: gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev, melena, zatajenje jetre.

Sa strane metabolizma: metabolička acidoza i neravnoteža elektrolita (uz produljenu upotrebu).

Ostalo: urtikarija, preosjetljivost na svjetlost, poliurija, hematurija, glukozurija.

Interakcija

Diuretički učinak pojačan je teofilinom, oslabljen diureticima koji stvaraju kiselinu.

Acetazolamid pojačava manifestacije osteomalacije uzrokovane primjenom antiepileptičkih lijekova. Istodobnom primjenom acetazolamida povećava se rizik od toksičnih učinaka digitalisa, karbamazepina, efedrina, nedepolarizirajućih mišićnih relaksana, salicilata.

Treba biti oprezan s istodobnom primjenom acetazolamida s acetilsalicilnom kiselinom (u velikim dozama) zbog mogućnosti razvoja anoreksije, tahipneje, letargičnog stanja, kome s mogućim smrtnim ishodom.

Predozirati

Slučajevi predoziranja nisu opisani.

Simptomi: mogu povećati nuspojave.

Liječenje: simptomatska i suportivna terapija.

Način primjene

Predostrožnosti za tvar Acetazolamid

U slučaju preosjetljivosti na sulfonamide, mogu se razviti teške nuspojave: anafilaksija, groznica, osip (uključujući multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza), kristalurija, stvaranje bubrežnih kamenaca, supresija koštane srži, trombocitopenična purpura, hemolitična anemija, leukopenija, pancitopenija i agranulocitoza.

Najnoviji materijali odjeljka:

Refleksne reakcije koje se mogu izazvati u slučaju iritacije meninga. Meningizam: simptomi iritacije meninga bez drugih.

Olovo V 1 određuje električni napon pomoću elektrode koja se nalazi na desnoj strani sternuma u četvrtom međuprostoru (vidi odjeljak "). kako.

Prehrana djeteta u dobi od 1 godine i 2 mjeseca može se nazvati prijelaznim između izbornika "novorođenčad" i jela za odrasle. Ali unesite nove u bebinu prehranu.

© Prijelomi. Rane. Trovanje. Dislokacije. Informativni portal ALTHOUGH.RU, 2020

Svi članci koji se nalaze na web mjestu su samo u informativne svrhe..