Farmakopeja

Naočale

ATROPIN (Atropinum) je alkaloid koji se nalazi u belladonni, izbjeljivoj, drogi, skopoliji i nekim drugim biljkama u obitelji spavaćica. Je ester amino alkohola tropina i tropinske kiseline.

Atropin nije optički aktivan, već je ekvimolekularna smjesa (racemat) moćnog levorotatornog stereoizomera hioscijamina (vidi) i neaktivnog dekstrorotatora.

U medicini se atropin koristi kao holinolitičko sredstvo u obliku atropin sulfata (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, lista A); (Ci₁₇H₂₃NE₃)₂· H₂TAKO₄· N₂O.

To je bijeli kristalni ili zrnati prah, lako topiv u vodi i alkoholu..

Atropin se brzo apsorbira sluznicom i ravnomjerno se raspoređuje u tijelu. Većina ga se hidrolizira u tkivima, posebno u jetri, uz stvaranje tropina i tropinske kiseline. Oko 1/3 primijenjenog atropina izlučuje se bubrezima otprilike 14 sati. Značajka farmakološkog djelovanja atropina je selektivno blokiranje holinergičkih sustava osjetljivih na djelovanje acetilholina nalik muskarini (vidi). Atropin suzbija reakciju većine izvršnih organa na živčane impulse koji putuju parazimpatičkim i nekim simpatičkim živcima, pri čemu je acetilkolin (maternica, znojne žlijezde) posrednik živčane ekscitacije, kao i osjetljivost tih organa na ubrizgani acetilkolin i razne m-holinomimetičke tvari - muskarin, pilokarpin i itd. Budući da je antagonist acetilkolina, koji u većini slučajeva potiče kontraktilne funkcije organa glatkih mišića i izlučivanje žlijezda, atropin uglavnom opušta glatke mišiće i smanjuje lučenje žlijezda. Učinak atropina na glatke mišiće uvelike ovisi o njihovom početnom tonu: s grčevima je izraženiji.

Uz lokalno i resorpcijsko djelovanje, atropin uzrokuje ekspanziju zjenice kao rezultat opuštanja sfinktera zjenice, koja prestaje reagirati na svjetlost; istodobno se može povećati intraokularni tlak, jer se s širenjem zjenice šarenica zadebljava i stisne prostore kuta iris-rožnice (fontane) kroz koji dolazi do odljeva tekućine iz očnih komora. Opuštanje cilijarnog mišića pod utjecajem atropina dovodi do ravnanja leće i paralize smještaja: oko je postavljeno na daljinu. Atropin ublažava grčeve glatkih mišića želuca, crijeva, žučnih kanala i uretera. Uz bronhospazam, opuštajući učinak atropina u terapijskim dozama je slabo izražen. Atropin nema vidljiv učinak na vaskularne glatke mišiće. U malim dozama uklanja inhibicijski učinak vagusnog živca na srce i uzrokuje porast otkucaja srca. Pod utjecajem atropina, funkcija većine izlučujućih žlijezda (pljuvačnih, sluzavih, probavnih, znojnih) je potisnuta.

Atropin ima središnji antikolinergički učinak, poboljšava stanje bolesnika s parkinsonizmom, ali u tom je pogledu manje učinkovit od Scopolamina (vidi) i nekih sintetskih centralnih antiholinergika; povećava ekscitabilnost respiratornog centra.

Atropin se koristi za širenje zjenice i isključenje smještaja radi proučavanja fundusa, uspostavljanja prave refrakcijske snage leće i stvaranja funkcionalnog odmora kod upalnih bolesti oka; s peptičkim ulkusom želuca i dvanaesnika; neke bolesti popraćene grčevima glatkih mišića (pilorospazam, crijevne, jetrene i bubrežne kolike, bronhijalna astma); za suzbijanje izlučivanja pljuvačnih, bronhijalnih, želučanih, ponekad znojnih žlijezda; isključiti reflekse povezane s ekscitacijom vagusnog živca inhalacijskom anestezijom (premedikacija); za uklanjanje simptoma trovanja antiholinesteraznim tvarima (fizostigmin, proserin, armin, fosfakol, tiofos i drugi organofosforni insekticidi, stado, sarin), holinomimetičkim tvarima, kao i morfijom. Atropin se ponekad koristi za liječenje mentalno bolesnih bolesnika u dozama koje uzrokuju komu (vidjeti dolje)..

Dodijelite se unutar praška i otopina od 0,00025-0,0005—0,001 g po receptu 2-3 puta dnevno supkutano, intramuskularno i intravenski u istim dozama (0,1% otopina) i topički - kapi za oči i masti (0, 5-1%). Najveće doze unutar i parenteralno: pojedinačne 0,001 g, dnevno 0,003 g.

Atropin je kontraindiciran kod glaukoma i ozbiljnih organskih promjena u kardiovaskularnom sustavu..

Uz trovanje atropinom pojavljuju se karakteristični simptomi: suha usta i grkljan, poremećaj gutanja i govora, proširene zjenice, diplopija, fotofobija; koža postaje suha, crvena, vruća; tjelesna temperatura može porasti; puls je slab, čest. Razvija se mentalni poremećaj (vidi dolje), poremećena je koordinacija pokreta, zatim dolazi do kome. Učinci trovanja potpuno nestaju tek nakon nekoliko dana. Postoji potpuna amnezija.

Liječenje toksičnom dozom atropina iznutra započinje ispiranjem želuca; s razvojem simptoma trovanja, ponavljaju se potkožne injekcije fitostigmina dok ne nestanu (proserin je manje učinkovit u prisutnosti središnjih simptoma trovanja); s jakim uzbuđenjem možete koristiti tablete za spavanje (klistir s kloralnim hidratom); padom srčane aktivnosti propisani su srčani agensi i respiratorni stimulansi.

Način oslobađanja: prašak, 0,1% otopina u ampulama od 1 ml. Čuvati u dobro zatvorenoj ambalaži.

Atropinske psihoze

Atropinske psihoze obično se javljaju nakon jednokratne doze velikih doza, u prosjeku 0,01-0,05-0,1 g atropin sulfata. Uz to, opisani su slučajevi psihoze do kojih je došlo nakon ukapavanja u oči 1-2 kapi 0,5-1% otopine atropina, s potkožnim injekcijama i upotrebom praška u uobičajenim dozama (0,0005-0,001 g), što ukazuje na individualnu predispoziciju za atropin psihoza.

Duševni poremećaj razvija se akutno nakon 2-4 sata nakon uzimanja atropina, a karakterizira ga određena klinička dinamika: glupost je zamijenjena delirijskim sindromom, potonji kod teškog trovanja - komom. Delirij s atropinskom psihozom popraćen je dubokom dezorijentacijom orijentacije na mjesto, vrijeme, okruženje, često u sebi, kao i vizualnim halucinacijama i motoričkim uzbuđenjem. Takve psihoze karakteriziraju autonomni poremećaji: prošireni zjenice, povećani broj otkucaja srca, suha sluznica. Izravna je povezanost između težine psihoze i težine autonomnih poremećaja. Trajanje atropinske psihoze je 3-8 sati. Prognoza je obično povoljna. Zapanjujući i posebno delirij - tipični sindromi atropinske psihoze, karakterizirani stereotipom klinike i nedostatkom ovisnosti o dobi, spolu, somatskom stanju.

Rijetko opaženi psihopatološki poremećaji uključuju stanja blage promjene svijesti s pojavama derealizacije i depersonalizacije, promjenu percepcije boje okoliša - prevladavanje zelene, žute i ružičaste boje.

Stalnost psihoza izazvanih atropinom omogućava da ga pripišemo antikolinergičkim psihotomimeticima i uspješno ga koristimo za modeliranje „psihoza“ kod životinja..

Slično kao i atropinske psihoze razvijaju se tijekom intoksikacije izbjeljenim, belladonnom, drogom (i njihovim pripravcima), skopolaminom i hioscijaminom, kao i psihotomimeticima sličnim atropinu - središnjim holinolitikama.

Liječenje atropinske psihoze: ispiranje želuca, uporaba emetika i laksativa, antiholinesteraza (fizostigmin, proserin, itd.) I kardiovaskularni lijekovi, morfij.

Atropinosocijalni tretman psihički bolesnih

Atropinosokovoe liječenje psihički bolesnih koje je 1951. godine predložio Forrer (G. Forrer). Bilikiewicz (T. Bilikiewicz) i sur. Proveli su niz studija na ovom području. U Sovjetskom Savezu su proučavali studije A. A. Romanenka i L. N. Daryushina, L. Ya. Slavutskaya i G. M. Dovgal, Ts. P. Korolenko s kolegama.

Liječenje mentalno oboljelih od atropinske kome jedna je od vrsta stresne terapije koja potiče obrambene sposobnosti tijela. Koristi se uglavnom za neuroze opsesivnih stanja.

Atropinska koma nastaje intramuskularnom injekcijom 1% otopine atropina (5-10 ml ili više). Liječenje se provodi na prazan želudac. Kako bi se spriječilo naglo širenje zjenica, u konjunktivalnu vrećicu uvode se eserinska mast ili kapi pilokarpina. Usne su podmazane glicerinom. Soba je zatamnjena ili zaklonjena. Male doze se ne preporučuju, budući da napad koma kasni, a pacijenti doživljavaju strah i halucinaciona iskustva. Koma se javlja 15-20 minuta nakon primjene atropina i traje 2-3 sata. Ponekad se tijekom liječenja povećava doza atropina. Kome uzrokuju 2-3 puta tjedno ili dnevno, samo 20-30 puta.

Zaustavljanje nekoga 0,1% -tnom otopinom fizostigmina (eserin): prvo se 8 ml ubrizgava supkutano, nakon nekog vremena još 4 ml. S sporim izlaskom iz kome, injekcija se ponavlja. Dugačka i odgođena koma se ne opaža. Ponekad pacijent ima patološke reflekse, tahikardiju, rijetko respiratorne tegobe, vrućicu.

Liječenje atropino-šokom kontraindicirano je kod glaukoma i teških organskih promjena u kardiovaskularnom sustavu.

Kod kroničnih mentalnih bolesti atropinosocijalni tretman nije dovoljno učinkovit i u nekim se slučajevima može uspješno zamijeniti psihotropnim lijekovima.

Forenzičko ispitivanje otrovanja atropinom

Pri obdukciji mrtvih od trovanja atropinom ne otkrivaju se karakteristične morfološke promjene u organima. Da bi se izolirao atropin iz povraćanja i unutarnjih organa leša, predmet se obrađuje s zakiseljenim alkoholom ili zakiselenom vodom (pH = 2,0-3,0), nakon čega slijedi ekstrakcija alkaloida s kloroformom ili dikloroetanom iz lužine (alkalizira se s amonijakom do pH = 8,0-10, 0) vađenje vode. Nakon uklanjanja kloroforma, ostaci se otope u 0,1 N. otopina klorovodične kiseline i pojavljuju se reakcije s općim talogama koji talože alkaloide. Najosjetljivija reagens je otopina joda u kalijevom jodidu. Nakon primanja pozitivnog rezultata ove reakcije, nastaje Vitali-Morenova reakcija - ljubičasto obojenje (osjetljivost s 1 μg tvari u uzorku) i reakcija stvaranja mikrokristalnog atropinskog reinekata (osjetljivost 0,1 μg s maksimalnim razrjeđivanjem 1: 200 000). Rezultati kemijskih reakcija potvrđuju fiziološki kvar: širenje zjenice nakon umetanja u životinju ekstrakta iz tkiva umrlog (osjetljivost na prisutnost 0,02 mg tvari u uzorku).

Veliku pomoć u forenzičkim istraživanjima može pružiti daleko max gnostička i kemijska toksikološka analiza dijelova biljaka (ostataka cvijeća, sjemena) koji su pronađeni na mjestu događaja ili u sadržaju želuca.

Atropin može ostati u organima leša do 2 godine.

Bibliografija: Kuznetsov S. G. i Golikov S. N. Sintetičke tvari slične atropinu, L., 1962; Orekhov A. P. Kemija alkaloida, str. 137, M., 1955.; Vodič za farmakologiju, ur. N. V. Lazareva, stih 1, str. 158, L., 1961; Fiziološka uloga acetilkolina i potraga za novim ljekovitim tvarima, ur. M. Ya. Michelson, L., 1957, bibliogr.; Ambache N. Uporaba i ograničenja atropina za farmakološka ispitivanja autonomnih efektora, Pharmacol. Rev., v. 7, str. 467, 1955, bibliogr.; U članku D. et Bovet-Nitti F. Struktura i djelatnost farmakodinamike lijekova du systfcme nerv v6g6-tatif, str. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. Simpozij o terapiji toksičnosti atropina, J. nerv. ment. Dis., V. 124, str. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Farmakološka osnova terapije, L., 1970, bibliogr.; L o n g o V. G. Bihevioralni i elektroencefalografski učinci atropina i srodnih spojeva, Pharmacol. Rev., v. 18, str. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta fiziol, skand., Suppl. 10, v. 3, 1942.

Atropinske psihoze - umnožavanje nekih simptoma atropinske psihoze kod životinja, ur. A. Gol-denberg, Novosibirsk, 1957; Mil · mat G. G. i Spivak L. I. Psi-hot mimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G. V. Medicinske psihoze i psihotomimetički lijekovi, M., 1964, bibliogr.

Atropinosocijalni tretman psihosocijalno bolesnih bolesnika - Korolenko Ts. P., Groshev S.I. i Kvashnin V.F. Liječenje opsesivnih stanja atropinom, Zh. neuropat i psihijatar., t. 71, br. 9, str. 1391, 1971; Romanenko A. A. i Daryushina L. N. Iskustva korištenja atropinoshock terapije u psihijatrijskoj praksi, ibid., Vol. 69, broj 4, str. 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya. I Dovgal G. M. Atropinska koma zbog kronične shizofrenije, ibid., Str. 599; Bilikiewicz T. i. i. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neural. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963.; Porrer G. R. Toksičnost atropina u liječenju mentalnih bolesti, Amer. J. Psychiat., V. 108, str. 107, 1951.

Forenzički medicinski pregled - Shvaikova M. D. Forenzička kemija, M., 1965; Izolacija i identifikacija lijekova u farmaceutskim tvarima, tjelesnim tekućinama i materijalima nakon smrti, ur. autor E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.

H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Michelson; L. I. Spivak, A. M. Khaletsky (psihijatar.), M. D. Shvaykova (sud. Medicinski.).

atropin

Obrazac za puštanje

Mehanizam djelovanja

Glavni učinci

■ Smanjuje lučenje žlijezda slinovnica, želuca, bronha, suznih znojnica i znojnica.
■ smanjuje tonus mišića unutarnjih organa (bronha, gastrointestinalnog trakta, žučnih kanala i žučnog mjehura, uretre, mjehura), povećava tonus sfinktera; smanjuje tonus vagusnog živca, što izaziva tahikardiju, poboljšava provođenje u srčanom mišiću.
■ Izaziva smještajnu paralizu, širi zjenicu, sprečava odljev intraokularne tekućine, što povećava intraokularni tlak.
■ Ima poticajno djelovanje na središnji živčani sustav, u toksičnim dozama izaziva uzbuđenje, uznemirenost, halucinacije, komu.

Maksimalni učinak očituje se 2-4 minute nakon iv primjene, nakon oralne primjene u obliku kapi - nakon 30 minuta.

farmakokinetika

Dobro se apsorbira iz probavnog trakta. Rasprostranjena je po organima i tkivima tijela, prolazi kroz BBB, placentu i ulazi u majčino mlijeko. U značajnim koncentracijama nalazi se u središnjem živčanom sustavu 0,5-1 sat nakon primjene. Komunikacija s proteinima plazme - 18%.

Metabolizira se u jetri enzimskom hidrolizom. Bubrezi se izlučuju nepromijenjeni (50%), u obliku produkata hidrolize i konjugacije. T1 / 2 - 2 h.

indikacije

Doziranje i primjena

Atropin se daje oralno, parenteralno (s / c, iv, i / m) i topički.

Iznutra: prije jela - praškovi, tablete, otopina. Za uklanjanje bradikardije u odraslih, 0,5-1 mg iv, ako je potrebno, nakon 5 minuta primjena se ponavlja; djeca - 10 mcg / kg. Za sedaciju odraslima se propisuje 0,4-0,6 mg IM 45-60 minuta prije anestezije; djeca - 0,01 mg / kg. Kako bi se smanjila slinavost, usta, odrasli 0,025-1 mg prije operacije.

kontraindikacije

Oprez, kontrola terapije

Između doza atropina i antacidnih lijekova koji sadrže aluminij ili kalcij, interval treba biti najmanje 1 sat.

Atropin se ne smije naglo prekinuti, kao mogu se pojaviti simptomi slični povlačenju.

Tijekom liječenja morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje, brzinu psihomotornih reakcija i dobar vid.

S oprezom odredite:
■ kod kroničnog zatajenja srca, koronarne srčane bolesti;
■ s atrijskom fibrilacijom, tahikardijom;
■ s mitralnom stenozom;
■ s arterijskom hipertenzijom;
■ s akutnim krvarenjem;
■ s tirotoksikozom;
■ s zatajenjem jetre (smanjenim metabolizmom);
■ s crijevnom atonijom u starijih bolesnika ili oslabljenih bolesnika (moguća je opstrukcija);
■ s zatajenjem bubrega;
■ kod kroničnih bolesti pluća, posebno kod male djece i oslabljenih bolesnika;
■ s hipertrofijom prostate;
■ s cerebralnom paralizom;
■ s Downovom bolešću (pojačana je reakcija na antikolinergičke lijekove);
■ bolesnici s vrućicom;
■ bolesnici sa suhim ustima;
■ tijekom trudnoće;
■ tijekom laktacije;
■ u starosti i starosti.

ATROPIN SULFAT

Djelatna tvar

Sastav i oblik lijeka

Injekcije, bistre, bezbojne.

1 ml
atropin sulfat	1 mg

Pomoćne tvari: klorovodična kiselina 0,1M, voda d / i.

1 ml - ampule (5) - blister paketi (1) - paketi od kartona.
1 ml - ampule (5) - blister paketi (2) - paketi od kartona.
1 ml - ampule (10) - blister paketi (1) - paketi od kartona.
1 ml - ampule (10) - paketi od kartona.

farmakološki učinak

M-kolinergički blokator je tercijarni amin u prirodi. Smatra se da je atropin podjednako povezan s m1 -, m2 - i m3 podvrstima muskarinskih receptora. Djeluje na središnji i periferni m-holinergički receptor.

Smanjuje lučenje žlijezda slinovnica, želuca, bronha, znojnica. Smanjuje ton glatkih mišića unutarnjih organa (uključujući bronhije, probavni sustav, uretru, mjehur), smanjuje pokretljivost gastrointestinalnog sustava. Gotovo ne utječe na izlučivanje žuči i gušterače. Uzrokuje midrijazu, paralizu smještaja, smanjuje izlučivanje suza.

U umjerenim terapijskim dozama, atropin ima umjereno stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i usporeni, ali dugotrajni sedativni učinak. Središnji antikolinergički učinak objašnjava sposobnost atropina da eliminira tremor u Parkinsonovoj bolesti. U toksičnim dozama atropin izaziva uznemirenost, uznemirenost, halucinacije, komu.

Atropin smanjuje tonus vagusnog živca, što dovodi do porasta otkucaja srca (uz laganu promjenu krvnog tlaka), povećanja vodljivosti u snopu His.

U terapijskim dozama atropin ne utječe značajno na periferne žile, ali s predoziranjem se opaža vazodilatacija.

Primijenjena lokalno u oftalmologiji, maksimalno širenje zjenice događa se nakon 30-40 minuta i nestaje nakon 7-10 dana. Mitrijaza uzrokovana atropinom ne uklanja se tijekom ubrizgavanja holinomimetičkih lijekova.

farmakokinetika

Dobro se apsorbira iz probavnog trakta ili kroz konjunktivnu membranu. Nakon sistemske primjene, široko se distribuira u tijelu. Prodire kroz BBB. Značajna koncentracija u središnjem živčanom sustavu postiže se unutar 0,5-1 sati. Vezanje proteina u plazmi je umjereno.

T 1/2 je 2 sata. Izlučuje se mokraćom; oko 60% - nepromijenjeno, ostatak - u obliku produkata hidrolize i konjugacije.

indikacije

Sistemska primjena: spazam glatkih mišića probavnog trakta, žučnih kanala, bronha; peptički ulkus želuca i dvanaesnika, akutni pankreatitis, hipersalivacija (parkinsonizam, trovanje teškim metalima, zubnim intervencijama), sindrom razdražljivog crijeva, crijevna kolika, bubrežna kolika, bronhitis s hipersekrecijom, bronhospazam, laringospazam (prevencija); premedikacija prije operacije; AV blok, bradikardija; trovanje m-holinomimeticima i antiholinesteraznim tvarima (reverzibilno i nepovratno djelovanje); Rentgenski pregled gastrointestinalnog trakta (ako je potrebno, da se smanji tonus želuca i crijeva).

Lokalna primjena u oftalmologiji: za proučavanje fundusa, za širenje zjenice i postizanje paralize smještaja, kako bi se utvrdila prava refrakcija oka; za liječenje iritisa, iridociklita, horoiditisa, keratitisa, embolije i spazma središnje arterije mrežnice i nekih ozljeda oka.

kontraindikacije

Doziranje

Iznutra - 300 mcg svakih 4-6 sati.

Za uklanjanje intravenske bradikardije u odraslih - 0,5-1 mg, ako je potrebno, nakon 5 minuta, primjena se može ponoviti; djeca - 10 mcg / kg.

U svrhu premedikacije u ulju za odrasle - 400-600 mcg 45-60 minuta prije anestezije; djeca - 10 mcg / kg 45-60 minuta prije anestezije.

Kada se lokalno primjenjuju u oftalmologiji, ukapa se 1-2 kapi 1% -tne otopine (kod djece se koristi otopina niže koncentracije) u upaljeno oko, učestalost upotrebe je do 3 puta s razmakom od 5-6 sati, ovisno o indikacijama. U nekim se slučajevima 0,1% otopina primjenjuje subkonjuktivno 0,2-0,5 ml ili parabulbarno - 0,3-0,5 ml. Elektroforezom se kroz kapke ili kupku za oči ubrizgava 0,5% otopina iz anode.

Nuspojave

S sistemskom primjenom: suha usta, tahikardija, zatvor, otežano mokrenje, mdrijaza, fotofobija, paraliza smještaja, vrtoglavica, oslabljena taktilna percepcija.

Kada se primjenjuje topikalno u oftalmologiji: hiperemija kože očnih kapaka, hiperemija i edemi konjunktiva vjeđa i očne jabučice, fotofobija, suha usta, tahikardija.

Interakcija lijekova

Istodobnom primjenom antacida koji sadrže aluminij ili kalcijev karbonat smanjuje se apsorpcija atropina iz gastrointestinalnog trakta.

Istodobnom primjenom antikolinergika i sredstava s antiholinergičkim djelovanjem pojačava se antikolinergički učinak.

Istodobnom primjenom atropina moguće je usporiti apsorpciju zopiklona, meksiletina, smanjiti apsorpciju nitrofurantoina i njegovo izlučivanje putem bubrega. Vjerojatno povećane terapijske i nuspojave nitrofurantoina.

Istodobnom primjenom s fenilefrinom moguće je povećanje krvnog tlaka.

Pod utjecajem gvanetitina moguće je smanjenje hipotekretorijskog učinka atropina.

Nitrati povećavaju vjerojatnost povećanja intraokularnog tlaka.

Prokainamid pojačava antikolinergički učinak atropina.

Atropin smanjuje koncentraciju levodope u krvnoj plazmi.

posebne upute

Upotrebljavajte s oprezom u bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava kod kojih povećanje otkucaja srca može biti nepoželjno: atrijska fibrilacija, tahikardija, kronično zatajenje srca, koronarna bolest srca, mitralna stenoza, arterijska hipertenzija, akutno krvarenje; s tirotoksikozom (moguće pojačanom tahikardijom); na povišenoj temperaturi (može se još povećati zbog suzbijanja aktivnosti znojnih žlijezda); s refluksnim ezofagitisom, hiatusna hernija u kombinaciji s refluksnim ezofagitisom (smanjena pokretljivost jednjaka i želuca i opuštanje donjeg jednjaka sfinktera mogu pomoći usporiti pražnjenje želuca i povećati gastroezofagealni refluks kroz sfinkter s oštećenom funkcijom); kod bolesti gastrointestinalnog trakta, popraćene opstrukcijom - ahalazija jednjaka, pilorična stenoza (moguće smanjena pokretljivost i tonus, što dovodi do opstrukcije i zadržavanja želučanog sadržaja), crijevna atonija kod starijih bolesnika ili oslabljenih pacijenata (može se razviti opstrukcija), paralizna opstrukcija crijeva; s povećanjem intraokularnog tlaka - zatvoreni kut (mdriatski učinak, koji dovodi do povećanja intraokularnog tlaka, može izazvati akutni napad) i glaukom otvorenog kuta (mdriatski učinak može uzrokovati lagani porast intraokularnog tlaka; može biti potrebna terapija); s ulceroznim kolitisom (velike doze mogu inhibirati crijevnu pokretljivost, povećavajući vjerojatnost paralitičke opstrukcije crijeva, osim toga moguće je očitovanje ili pogoršanje tako ozbiljne komplikacije kao što je toksični megakolon); suha usta (produljena upotreba može uzrokovati daljnje povećanje ozbiljnosti kserostomije); s zatajenjem jetre (smanjen metabolizam) i zatajenjem bubrega (rizik od nuspojava uslijed smanjenog izlučivanja); u kroničnim plućnim bolestima, posebno kod male djece i oslabljenih bolesnika (smanjenje bronhijalne sekrecije može dovesti do zadebljanja sekreta i stvaranja čepova u bronhijima); s miastenijom gravisom (stanje se može pogoršati zbog inhibicije djelovanja acetilkolina); hipertrofija prostate, bez ometanja mokraćovoda, zadržavanje ili predispozicija mokraće ili bolesti popraćene opstrukcijom mokraćovoda (uključujući vrat mokraćnog mjehura zbog hipertrofije prostate); s gestozom (moguće povećana arterijska hipertenzija); oštećenje mozga kod djece, cerebralna paraliza, Downova bolest (povećava se reakcija na antikolinergike).

Između doza atropina i antacidnih pripravaka koji sadrže aluminij ili kalcijev karbonat, interval treba biti najmanje 1 sat.

S subkonjuktivnom ili parabulbarnom primjenom atropina, bolesniku se mora dati tableta validola ispod jezika kako bi se smanjila tahikardija.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Tijekom liječenja pacijent mora biti oprezan tijekom vožnje i bavljenja drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje, brzinu psihomotornih reakcija i dobar vid.

Trudnoća i dojenje

Atropin prelazi placentarnu barijeru. Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti atropina tijekom trudnoće..

S uključenjem / uvođenjem tijekom trudnoće ili neposredno prije porođaja, moguć je razvoj tahikardije u fetusa.

Atropin se nalazi u majčinom mlijeku u koncentracijama u tragovima..

Atropin. Otkrivanje i definicija

atropin (ester tropske kiseline i tropina) nalazi se u belladonni i skopoliji kranjskog i u nekim drugim biljkama. Ekstrahira se organskim otapalima iz alkalnih otopina..

Atropin. Toksikološki značaj

Toksikološki značaj atropina određuje se i njegovom širokom uporabom u medicinskoj praksi (mogućnost predoziranja) i širokom rasprostranjenošću biljaka koje sadrže derivate tropana (trovanje dijelovima biljaka). U medicini se atropin koristi u očnoj praksi kao sredstvo za širenje zjenice, kao i antispazmodik kod bronhijalne astme, spastičnih kolika itd..

Toksični učinak atropina i ostalih alkaloida ove skupine karakterizira uzbuđenje, izraženo halucinacijama, povećanom pokretljivošću, glasnim nesvjesnim razgovorima, smijehom itd.; nakon takvog uzbuđenja dolazi do ugnjetavanja.

Atropin također paralizira krajeve parasimpatičkih živaca koji inerviraju mišiće (oči, srce, pluća, želudac, crijeva) i žlijezde (pljuvačka, znoj itd.). Nakon toga, zjenica se širi, često perzistirajući i nakon smrti, oslabljen vid, suh nos, promuklost, koža postaje suha i vruća; otkrivaju se drugi znakovi trovanja.

Smrtonosna doza za ljude je 0,1 g. Atropin se izlučuje u urinu iz tijela.

Slika obdukcije obično je nekarakteristična. Važnu ulogu u dokazu trovanja može igrati forenzičko-farmakognostička studija ostataka dijelova biljaka ukoliko se nalaze u želucu.

Atropin. Reakcije detekcije

Reakcije sa taložnim reagensima alkaloidne skupine

1. Reakcija pretvaranja atropina u polinitroderiva i dokaz toga (Reakcija Vitali-Morena)

Nekoliko kapi otopine kloroforma ispitivane tvari doda se u porculansku čašu i ispari do suhog na sobnoj temperaturi. 1 ml koncentrirane dušične kiseline dodano je suhom ostatku, tekućina je uparena do suha u kipućoj vodenoj kupelji. U tom slučaju suhi ostatak postaje žut. Suhom ostatku s jedne strane dodaje se 3-5 kapi acetona, a s druge, 1-2 kapi 10% -tne alkoholne otopine kalijevog hidroksida. Kad ove otopine dođu u kontakt sa suhim ostatkom, pojavljuje se brzo nestajuća ljubičasta boja.

Reakcija nije nespecifična. Otvor najmanje 1 mcg.

Suhom ostatku (nakon uparavanja kloroforma) dodan je natrijev hidroksid na pH = 11, zatim je dodan hidroksilamin i pH je podešen na 1 pomoću koncentrirane klorovodične kiseline, te su dodane 2-3 kapi otopine željeznog (III) klorida. Promatrajte crvenu mrlju.

3. Reakcija s p-dimetilaminobenzaldehidom i sumpornom kiselinom

2-3 kapi 0,5% -tne otopine p-dimetilaminobenzaldehida u koncentriranoj sumpornoj kiselini dodaju se 2-3 kapi ispitne otopine. Tekućina se protrese, a zatim zagrijava u kipućoj vodenoj kupelji 5-10 minuta. U prisutnosti atropina, pojavljuje se crvena boja, pretvarajući se u trešnja crvenu, a zatim ljubičastu.

Atropin. Mikrokristalnoskopske reakcije

1. Reakcija s Reinecke soli
Suhi ostatak ispitivane tvari otopi se u kapljici 0,1 mol / L otopine klorovodične kiseline i kombinira na staklenom stakalcu s kapljicom svježe pripremljene 1% otopine Reinecke soli, nastaje amorfni talog ljubičaste boje koji se brzo kristalizira. Stvaranje kristalnih spojeva s dijamantskim krajevima ukazuje na prisutnost atropina u uzorku.

Otvor najmanje 0,1 mcg.

2. Reakcija s piričnom kiselinom
Suhi ostatak ispitivane tvari na staklenom stakalcu otopi se u kapljici 0,1 mol / L otopine klorovodične kiseline i kombinira sa kapljicom 0,5% otopine pikiseline. U prisutnosti atropina za 15 - 20 min, formiraju se tanke ploče svijetložutog atropin pirata, odvojene i združene.

Otvor najmanje 5 mcg.

3. Reakcija s bromom vodom
Ostatak ispitivane tvari obradi se kap 0,1 mol / L otopine klorovodične kiseline i kap zasićene otopine broma. Istog trenutka nastaje talog koji se sastoji od žutih i crveno-smeđih kristala rižinog i iglastog oblika. Kad lijekovi stoje, kristali se rastvaraju.

Otvor najmanje 0,016 mcg.

Atropin. Farmakološki test
Ostatak nakon ekstrakcije iz alkalne otopine nanosi se na konjuktivti mačjeg oka ili bijelog miša. Za to se dio ostatka otopi u 1-3 kapi 1% -tne otopine klorovodične kiseline, a rezultirajuća otopina se ispari bez zagrijavanja na satu.

Zatim se ostatak otopi u 1-2 kapi vode, a pomoću pipete otopina se nanosi na sluznicu (konjunktivu) jednog mačjeg oka i opaža se širenje zjenice. Drugo oko životinje je kontrola. Razlika u veličini zjenica posebno je vidljiva kada se pred oči dovede jak izvor svjetlosti.

Širenje zjenice obično se događa nakon 20-60 minuta. Osjetljivost reakcije je 0,02 mg. S vrlo malim količinama ostataka, reakciju je prikladnije provesti na bijelom mišu, ali takav test zahtijeva veću pripremu i trebao bi ga provesti farmakolog.

Atropin (Atropin)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Latinski naziv tvari Atropin

Kemijsko ime

8-metil-8-azabiciklo [3.2.1] okt-3-il ester endo- (±) -alfa- (hidroksimetil) benzenoctene kiseline (kao sulfat)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Atropin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Karakteristike tvari Atropin

Alkaloid sadržan u biljkama iz porodice noćurka (Solanaceae): belladonna (Atropa Belladonna L.), kokošinjac (Hyoscyamus niger L.), razne vrste droge (Datura stramonium L.), itd. Atropin sulfat se koristi u medicinskoj praksi.

Atropin sulfat je bijeli kristalni ili zrnati prah bez mirisa. Lako topljiv u vodi i etanolu, gotovo netopljiv u kloroformu i eteru.

Farmakologija

Blokira m-kolinergičke receptore. Uzrokuje midrijazu, paralizu smještaja, povećani intraokularni tlak, tahikardiju, kserostomiju. Inhibira izlučivanje bronhija i želuca, znojnih žlijezda. Opušta glatke mišiće bronha, gastrointestinalnog trakta, žuči i mokraćnog sustava - antispazmodički učinak. Uzbuđuje (velike doze) središnjeg živčanog sustava. Nakon iv primjene, maksimalan učinak pojavljuje se nakon 2–4 minute, nakon oralne primjene (u obliku kapi) nakon 30 minuta. U krvi se 18% veže na proteine plazme. Prolazi kroz BBB. Izlučuje se bubrezima (50% - nepromijenjeno).

Primjena Atropina

Čir na želucu i dvanaesniku, pilorospazam, kolelitijaza, holecistitis, akutni pankreatitis, hipersalivacija (Parkinsonova bolest, trovanje sol teškim metalima, tijekom stomatoloških intervencija), sindrom iritabilnog crijeva, crijevni kolike, bilijarni kolike, bubrežne kolike, simptomatski sinusni auric blokada, proksimalna AV blokada, električna aktivnost ventrikula bez impulsa, asistola), za preoperativnu premedikaciju; trovanje m-holinostimulansima i antiholinesteraznim lijekovima (reverzibilno i nepovratno djelovanje), uključujući organofosforni spojevi; tijekom rendgenskih studija gastrointestinalnog trakta (ako je potrebno da se smanji tonus želuca i crijeva), bronhijalne astme, bronhitisa s hiperprodukcijom sluzi, bronhospazmom, laringospazmom (prevencija).

U oftalmologiji. Proširenje zjenice i postizanje smještajne paralize (utvrđivanje prave refrakcije oka, pregled fundusa), stvaranje funkcionalnog odmora kod upalnih bolesti i ozljeda očiju (iritis, iridociklitis, horoiditis, keratitis, tromboembolija i spazam središnje arterije mrežnice).

kontraindikacije

Preosjetljivost, za oftalmičke oblike - glaukom zatvaranja kuta (uključujući ako sumnjamo), glaukom otvorenog kuta, keratokonus, djetinjstvo (1% otopina - do 7 godina).

Ograničenja primjene

Bolesti kardiovaskularnog sustava kod kojih porast otkucaja srca može biti nepoželjan: atrijska fibrilacija, tahikardija, kronično zatajenje srca, koronarna bolest srca, mitralna stenoza, arterijska hipertenzija, akutno krvarenje; tirotoksikoza (moguće povećana tahikardija); povišena tjelesna temperatura (moguće daljnje povećanje uslijed suzbijanja aktivnosti znojnih žlijezda); refluksni ezofagitis, hijatalna hernija u kombinaciji s refluksnim ezofagitisom (smanjena pokretljivost jednjaka i želuca i opuštanje donjeg jednjaka sfinktera mogu pomoći usporiti pražnjenje želuca i povećati gastroezofagealni refluks kroz sfinkter s oštećenom funkcijom); bolesti gastrointestinalnog trakta, popraćene opstrukcijom: ahalazija jednjaka, pilorična stenoza (moguće smanjena pokretljivost i tonus, što dovodi do opstrukcije i zakašnjele evakuacije želučanog sadržaja); crijevna atonija u starijih bolesnika ili oslabljenih bolesnika (opstrukcija je moguća), paralitička opstrukcija crijeva (opstrukcija je moguća); bolesti s povišenim intraokularnim tlakom: zatvoreni kut (mdriatski učinak, koji dovodi do povećanja intraokularnog tlaka, može izazvati akutni napad) i glaukom otvorenog kuta (mdriatski učinak može uzrokovati lagani porast intraokularnog tlaka; može biti potrebna terapija); ulcerozni kolitis (visoke doze mogu inhibirati crijevnu pokretljivost, povećavajući vjerojatnost paralitičke opstrukcije crijeva; osim toga, moguće je očitovanje ili pogoršanje tako ozbiljne komplikacije kao što je toksični megakolon); suha usta (produljena upotreba može uzrokovati daljnje povećanje ozbiljnosti kserostomije); zatajenje jetre (smanjen metabolizam) i zatajenje bubrega (rizik od nuspojava uslijed smanjenog izlučivanja); kronične bolesti pluća, osobito u male djece i oslabljenih bolesnika (smanjenje bronhijalne sekrecije može dovesti do zadebljanja sekreta i stvaranja čepova u bronhijima); miastenija gravis (stanje se može pogoršati uslijed inhibicije djelovanja acetilkolina); hipertrofija prostate bez začepljenja mokraćovoda, zadržavanje ili predispozicija mokraće ili bolesti popraćene opstrukcijom mokraćovoda (uključujući vrat mokraćnog mjehura zbog hipertrofije prostate); preeklampsija (moguće povećana hipertenzija); oštećenje mozga u djece, cerebralna paraliza, Downova bolest (povećava se reakcija na antikolinergičke lijekove). Za oftalmičke oblike (neobavezno) - dob starija od 40 godina (rizik od manifestacije nedijagnosticiranog glaukoma), sinije šarenice.

Trudnoća i dojenje

FDA-C voćna akcijska kategorija.

Nuspojave tvari Atropin

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, nesanica, zbunjenost, euforija, halucinacije, midrijaza, smještajna paraliza, oslabljena taktilna percepcija.

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): sinusna tahikardija, pogoršanje ishemije miokarda uslijed prekomjerne tahikardije, ventrikularna tahikardija i ventrikularna fibrilacija.

Iz probavnog trakta: kserostomija, zatvor.

Ostalo: vrućica, atonija crijeva i mjehura, zadržavanje mokraće, fotofobija.

Lokalni učinci: prolazno trnce i povišen intraokularni tlak; s produljenom uporabom - iritacija, hiperemija kože očnih kapaka; hiperemija i edem konjunktiva, razvoj konjuktivitisa, mdrijaza i smještajna paraliza.

Uvođenjem pojedinih doza 3+ ili Ca2+ apsorpcija atropina iz gastrointestinalnog trakta smanjuje se. Difenhidramin i promethazin pojačavaju učinak atropina. Vjerojatnost razvoja sistemskih nuspojava povećava se tricikličkim antidepresivima, fenotiazinima, amantadinom, kinidinom, antihistaminicima i drugim lijekovima s m-antiholinergičkim svojstvima. Nitrati povećavaju vjerojatnost povećanja intraokularnog tlaka. Atropin mijenja parametre apsorpcije meksiletina i levodope.

Način primjene

Unutra, u / u, u / m, s / c, konjunktiva, subkonjunktiva ili parabulbar, elektroforezom. Mast se polaže zauvijek.

Atropinske mjere opreza

S distalnim AV blokom (sa širokim QRS kompleksima), atropin je neučinkovit i ne preporučuje se.

Tijekom ubrizgavanja u konjunktivalnu vrećicu potrebno je pritisnuti donji lacrimalni otvor kako ne bi došlo do ulaska otopine u nazofarinks. S subkonjuktivnom ili parabulbarnom primjenom, preporučljivo je propisati valiol za smanjenje tahikardije.

Intenzivno pigmentirani iris je otporniji na dilataciju i kako bi se postigao učinak, možda će biti potrebno povećati koncentraciju ili učestalost primjene, tako da morate biti oprezni da ne pretjerate s lijekovima za miješanje.

Dipulacija pupica može izazvati akutni napad glaukoma kod osoba starijih od 60 godina i osoba sa hiperopijom koja su sklona glaukomu zbog činjenice da imaju plitku prednju komoru.

Pacijente treba upozoriti da je vožnja automobila najmanje 2 sata nakon oftalmološkog pregleda zabranjena.

Upute za korištenje:

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Atropin - antikolinergički lijek, blokator m-kolinergičkih receptora.

Oblik i sastav izdavanja

Atropin je dostupan u sljedećim oblicima:

Injekcijska otopina koja sadrži 1 ml 1 mg atropin sulfata u ampulama od 1 ml;
Kapi za oči 1% s 10 mg atropin sulfata u 1 ml (u polietilenskim bočicama od 5 ml).

Indikacije za uporabu

Atropin je antikolinergičan i antispazmodik. Njegova aktivna tvar je otrovni alkaloid koji se nalazi u lišću i sjemenkama biljaka porodice noćurka, poput kokošija, belladonne i droge. Glavna kemijska značajka lijeka je njegova sposobnost da blokira m-kolinergične sustave tijela, koji se nalaze u srčanom mišiću, organima glatkih mišića, središnjem živčanom sustavu i sekretornim žlijezdama.

Primjena Atropina pomaže smanjiti sekretornu funkciju žlijezda, opustiti tonus glatkih mišića, proširiti zjenicu, povećati intraokularni tlak i paralizirati smještaj (sposobnost oka da mijenja žarišnu duljinu). Ubrzanje i buđenje srčane aktivnosti nakon upotrebe lijeka posljedica je njegove sposobnosti uklanjanja inhibicijskih učinaka vagusnog živca. Učinak lijeka na središnji živčani sustav javlja se u obliku stimulacije respiratornog centra, a pri primjeni toksičnih doza moguća je motorička i mentalna uznemirenost (konvulzije, vizualne halucinacije).

Peptički čir na želucu i 12 dvanaestopalačnog čira;
Spazmi žučnih kanala, glatkih mišića probavnog trakta, bronha;
Hipersalivacija (parkinsonizam, trovanje teškim metalima, intervencije na zubima);
bradikardija
Akutni pankreatitis;
Crijevna i bubrežna kolika;
Sindrom iritabilnog crijeva;
bronhospazam;
Hipersekrecijski bronhitis;
AV blok
Laryngospasm;
Otrovanje antiholinesteraznim tvarima i m-holinomimeticima.

Atropin se koristi i u rendgenskim studijama gastrointestinalnog trakta, za sedaciju prije operacije i u oftalmologiji (za širenje zjenice i postizanje smještajne paralize radi utvrđivanja istinskog refrakcije oka, pregleda fundusa, liječenja spazma središnje arterije mrežnice, keratitisa, iritisa, horoiditisa, iridociklitis, embolija i neke ozljede oka).

kontraindikacije

Primjena atropina kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na komponente lijeka.

Doziranje i primjena

ubrizgavanje

Ovisno o indikacijama, atropin se daje supkutano, intramuskularno ili intravenski u dozi od 0,25-1 mg, učestalost upotrebe je do 2 puta dnevno.

Odrasli za uklanjanje bradikardije intravenozno davani 0,5-1 mg, ako je potrebno, nakon 5 minuta, lijek se ponavlja. Doziranje djece određeno je tjelesnom težinom - 0,01 mg / kg.

Za sedaciju, atropin se daje intramuskularno 45-60 minuta prije anestezije:

Odrasli - 0,4-0,6 mg;
Djeca - 0,01 mg / kg.

Kapi za oči

Kada se Atropin koristi u oftalmologiji, 1-2 kapi 1% -tne otopine ukapaju se na bolno oko, učestalost upotrebe (određena indikacijama) je do 3 puta dnevno, promatrajući interval od 5-6 sati. U nekim je slučajevima moguće uvesti 0,1% otopinu:

Subkonjuktivnost - 0,2-0,5 ml;
Parabulbar - 0,3-0,5 ml svaki.

Za elektroforezu se 0,5% otopina Atropina daje iz anode kroz kapke.

Nuspojave

Sa sustavnom primjenom Atropina, može se razviti sljedeće:

tahikardija;
Suha usta;
Poteškoće s mokrenjem;
Vrtoglavica;
Zatvor;
Fotofobija;
midrijaza;
Paraliza smještaja;
Oboljevanje taktilne percepcije.

Kada se Atropin koristi u liječenju očnih bolesti, u nekim se slučajevima može pojaviti sljedeće:

Konjunktivalni edem i hiperemija očne jabučice i kapka;
Hiperemija kože očnih kapaka;
Suha usta;
Fotofobija;
Tahikardija.

posebne upute

Atropin treba primjenjivati s oprezom kod bolesti kardiovaskularnog sustava kod kojih je povećanje otkucaja srca nepoželjno:

tahikardija;
Fibrilacija atrija;
Srčana ishemija;
Kronično zatajenje srca
Arterijska hipertenzija;
Mitralna stenoza.

Pročitajte više: Kako prepoznati da osoba uzima amfetamin (simptomi i znakovi prijema)

Atropin se također treba oprezno primjenjivati u slučaju tirotoksikoze, akutnog krvarenja, refluksnog ezofagitisa, povišene tjelesne temperature, povišenog intraokularnog tlaka, bolesti gastrointestinalnog trakta praćenog opstrukcijom, gestozom, suhim ustima, ulceroznim kolitisom, kroničnim bolestima pluća, jetre i bubrega insuficijencija, hipertrofija prostate bez opstrukcije mokraćovoda, miastenija gravis, cerebralna paraliza, oštećenje mozga kod djece, Downova bolest.

Morate promatrati interval od najmanje 1 sata između upotrebe antacida i Atropina.

Uz parabulbarnu ili subkonjuktivnu primjenu lijeka kako bi se smanjila tahikardija, bolesniku treba dati tabletu validola ispod jezika.

Tijekom liječenja Atropinom treba biti oprezan pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti i u upravljanju vozilima.

Prema mehanizmu djelovanja, analozi Atropina su: Bellacehol, Appamide Plus, Cyclomed, Tropicamid, Hyoscyamine, Midriacil, Cikloptic, Midrimax, Becarbon.

Uvjeti skladištenja

Lijek je dostupan na recept. Rok trajanja Atropina pri temperaturama do 25 ° C je:

Otopina za injekciju - 5 godina;
Kapi za oči - 3 godine.

Sastav lijeka sadrži glavnu tvar atropin sulfata i dodatne komponente, ovisno o njegovom obliku.

Obrazac za puštanje

Glavni oblik oslobađanja Atropina: otopina za injekcije i kapi za oči. Otopina se pakira u ampule od 1 ml, a kapi za oči u bočice s kapljicama od 5 ml.

farmakološki učinak

Lijek ima antikolinergičko djelovanje koje može blokirati M-holinergičke receptore..

Farmakodinamika i farmakokinetika

Atropin je alkaloid koji se nalazi i u nekim biljkama, kao što su belladonna, droga, kokošinjac i druge. U medicini se koristi tvar koja se zove atropin sulfat. Treba napomenuti da je oblik oslobađanja ove komponente granulirani ili kristalni bijeli prah bez mirisa. Lako je topiv u vodi ili etanolu, otporan je na kloroform i eter.

Farmakološka skupina kojoj ovaj lijek pripada je antiholinergična. Mehanizam djelovanja uključuje blokiranje m-kolinergičkih receptora.

Upotreba ove tvari dovodi do amidrijaze, smještajne paralize, povišenog intraokularnog tlaka, tahikardije i kserostomije. Primijećeno je i inhibicija izlučivanja bronhija, znoja i drugih žlijezda. Opuštanje nastaje u glatkim mišićima bronha, žuči ili mokraćnih organa, gastrointestinalnog trakta, tj. Tvar djeluje kao antagonist i pokazuje antispazmodički učinak.

U velikim dozama moguće je uzbuđenje živčanog sustava. Kada se primjenjuje Atropin IV, manifestacija maksimalnog učinka primjećuje se nakon 2-4 minute, a ako se koriste kapi za oči, nakon 30 minuta.

Prodirejući u krv, tvar 18% dolazi u kontakt s proteinima plazme, moguće je proći kroz BBB. Izlučivanje se vrši pomoću bubrega, u nepromijenjenom obliku za 50%.

Indikacije za upotrebu atropina

Glavne indikacije za uporabu:

peptički ulkus dvanaesnika;
pylorospasm;
akutni pankreatitis;
kolecistitis;
kolelitijaza;
hipersalivacija;
crijevne, bilijarne i bubrežne kolike;
simptomatska bradikardija;
trovanje m-holinostimulansima ili antiholinesterazama u kojima je učinkovit protuotrov;
Bronhijalna astma;
bronhitis, bronhospazam.

Imenovanje lijeka u oftalmologiji preporučuje se za:

potreba za širenjem zjenice i postizanjem smještajne paralize za ispitivanje fundusa;
stvarajući funkcionalni odmor tijekom upale i ozljede oka.

kontraindikacije

Poznate su kontraindikacije u kojima ovaj lijek nije propisan. Naime, kada:

preosjetljivost na njegove komponente.

U oftalmologiji upotreba kapi za oči se ne preporučuje za:

glaukom zatvaranja kuta;
glaukom otvorenog kuta;
keratokonus;
djeca mlađa od 7 godina.

Postoji značajan popis ograničenja upotrebe atropina. Primjerice, njegova se primjena ne preporučuje kod različitih bolesti kardiovaskularnog sustava, visoke tjelesne temperature, refluksnog ezofagitisa, hernije unutarnjih organa, bolesti i poremećaja gastrointestinalnog trakta, povišenog intraokularnog tlaka, ulceroznog kolitisa itd..

Nuspojave

U liječenju Atropinom mogu se razviti nuspojave koje utječu na rad živčanog, kardiovaskularnog, probavnog sustava i osjetilnih organa.

Stoga se neželjeni efekti mogu pojaviti u obliku: glavobolje, vrtoglavice, nesanice, zbunjenosti, euforije, halucinacije, mdrijaze, smještajne paralize, taktilnih poremećaja, sinusne tahikardije, pogoršanja ishemije miokarda, kserostomije i zatvor. Može se razviti i groznica, atonija mokraćnog mjehura i probavnog trakta, zadržavanje mokraće, razne fotofobije..

Lokalni učinci uključuju trnjenje i povećanje intraokularnog tlaka, iritaciju, hiperemiju ili hiperemiju očnih kapaka, oticanje konjunktiva i tako dalje..

Upute za uporabu Atropina (metoda i doziranje)

Kompletne upute za uporabu Atropina u ampulama upućuju na to da formulacija lijeka omogućava da se uzima oralno, ubrizgava u venu, mišić ili potkožno. U svakom slučaju kršenja utvrđuje se specifičan režim doziranja i terapije. Na primjer, tijekom liječenja čira na želucu i dvanaesniku, dnevna doza za odrasle pacijente iznosi 0,25-1 mg, koja se uzima do 3 puta dnevno. Dječja doza ovisi o dobi djeteta i može varirati od 0,05-0,5 mg do 1-2 pojedinačne doze dnevno. Nadalje, maksimalna dnevna doza ne može prelaziti 3 mg.

Upotreba lijeka u / u, m / s i SC omogućuje unošenje 0,25-1 mg, 1-2 puta tijekom dana.

U oftalmološkoj praksi, kapljice za oči Atropina, upute za uporabu preporučuju da dodijelite 1-2 kapi za oči ubrizgavanjem lijeka u svako bolno oko, u prosjeku 2-3 puta dnevno. Također, alat se može koristiti parabulbularno, elektroforezom ili u obliku kupki za oči.

Predozirati

U slučaju predoziranja može doći do jakog suhog usta, s osjećajem pečenja, otežanim gutanjem, jakom fotofobijom, crvenilom i suhom kožom, visokom tjelesnom temperaturom, osipom, mučninom, povraćanjem, tahikardijom i hipertenzijom.

Utjecaj na živčani sustav može biti popraćen anksioznošću, drhtavicom, zbunjenošću, uznemirenošću, halucinacijama i zabludama, kao i pospanost i stupor. Takvi uvjeti mogu biti kobni zbog kardiovaskularnog ili respiratornog zatajenja..

Osobito teški slučajevi zahtijevaju uklanjanje unošenjem fizostigmina, imenovanjem dijazepama u točnim dozama.

Potrebno je nadgledati propusnost dišnih putova, a ako se razvije respiratorno zatajenje, provodi se udisanje s kisikom i ugljičnim dioksidom.

Pojava groznice zahtijeva uporabu hladnih kompresa ili trljanje vodom kako bi se osigurao puni unos tekućine. Ako je potrebno, provodi se kateterizacija uretre, a uz fotofobiju pacijenta soba je dobro zamračena.

Interakcija

Ovaj lijek je u mogućnosti oslabiti učinak m-holinomimetika i antiholinesteraza. Istodobno, lijekovi s antikolinergičkim djelovanjem, kao i difenhidramin i promethazin, mogu povećati učinkovitost atropina..

Kombinacija s antacidima koji sadrže Al3 + ili Ca2 + može smanjiti apsorpciju glavne tvari iz probavnog trakta. Neki triciklički antidepresivi, amantadin, fenotiazini, kinidin, antihistaminici i drugi lijekovi s m-antiholinergičkim svojstvima mogu poboljšati razvoj sustavnih štetnih učinaka.

Nitrati mogu uzrokovati porast intraokularnog tlaka, a Atropin može promijeniti parametre apsorpcije Levodope i Mexiletine..

posebne upute

Primjena atropina u distalnom AV bloku praćenom širokim QRS kompleksima nije učinkovita i općenito se ne preporučuje..

Kada se otopina utapa u konjunktivalnu vrećicu, nježno pritisnite donji usni otvor kako ne biste upali u nazofarinks. Preporučuje se subkonjuktivna ili parabulbarna primjena uz istodobnu primjenu Validola za smanjenje tahikardije.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Za čuvanje bilo kojeg oblika lijeka potrebno je tamno hladno mjesto nedostupno djeci.

Rok trajanja

5 godina za injekcije, 3 godine za kapi za oči.

Kapi za atropin

Atropin je jak prirodni alkaloid. U prekomjernim dozama uzrokuje halucinacije, povećava aktivnost pokreta. Međutim, u oftalmologiji nezamjenjiva je komponenta liječenja očnih patologija..

U mikro dozama Atropina, oftalmolozi se koriste za liječenje različitih očnih bolesti. Važno svojstvo Atropine kapi za oči je sposobnost širenja zjenica kada mišići prstena šarenice ne reagiraju na jaku svjetlost, ostanu opušteni.

To omogućava oftalmologu da ispita unutarnje stanje oka kad ga otvore radijalni mišići odgovorni za širenje zjenice u mraku i zadrže u tom stanju. Na kraju mikrodozne akcije mišići zjenice se vraćaju u normalno stanje i rade onako kako bi trebalo.

Atropin sastav

Kapi za oči atropina proizvode ruske udruge Ergofarm, Khimfarm. Ljekarne izdaju lijekove strogo prema receptu oftalmologa. Farmakološki kod Atropina je ATX S01F A01, on pripada skupini mdriatičnih i cikloplegičara.

Atropin u obliku kapi za oči proizvodi se u sterilnim otopinama:

doza od 5 mg / ml, to je 0,5% p-;
doziranje od 10 mg / ml, ovo je 1% otopina.

Otopine se ulijevaju u plastične boce, s kapaljkama, stavljaju u kartonske kutije, pripazite da stavite Upute za uporabu.

Sadržaj sterilne otopine kapi za oči:

aktivna komponenta, atropin sulfat - 1 mg;
pomoćne komponente.

Kao pomoćni sastojci se koriste:

klorovodična kiselina - 0,1 M;
natrijev metabisulfit - E 223;
natrijev klorid;
pročišćena voda 0,1% - do 1 ml.

Uz kapi za oči oftalmolozi proizvode Atropin u tabletama, u dozi od 0,5 mg; u otopini za injekciju od 0,1%; masti za oči; očni filmovi.

Atropin je ester organske kiseline. Prije toga lijek se proizvodio na osnovi prirodnih biljaka, ekstraktom iz porodice noćurka - belladonna, droga, bjelilo, mandrača. Ove biljke pripadaju skupini otrovnih, prirodni atropin u njima je najjači alkaloid..

Nove tehnologije omogućile su sintezu lijeka, ali nešto se razlikuje od biljnog analoga. Atropin za uporabu u oftalmologiji proizvodi se u obliku kapi za oči, sterilne otopine atropin sulfata s dodatkom pomoćnih komponenti. To je bistra ili blago obojena tekućina bez mirisa.

farmakološki učinak

Glavno djelovanje Atropina je blokada i slabljenje opskrbe živčanih impulsa, inhibicija funkcije M-receptora. Atropin značajno smanjuje osjetljivost živčanih završetaka, što blokira prolazak živčanih impulsa.

Pod utjecajem Atropina:

smanjena sekretorna aktivnost pljuvačnih, znojnih žlijezda;
smanjuje se ton glatkih mišića na unutarnjim organima;
crevna pokretljivost opada;
izlučivanje suza smanjuje se.

Pročitajte više: Čišćenje organizma sokovima od toksina i toksina

Primjećeno je odsutnost utjecaja na sintezu žuči, gušterače. U umjerenim terapijskim dozama, Atropin ima blagi učinak na središnji živčani sustav, primjećuje se dugoročni, dugoročni sedativni učinak. Atropin smanjuje napetost vagusnih živaca, povećava otkucaje srca, lagano mijenja krvni tlak. Prekoračenje doze na toksičnu razinu dovodi do uznemirenosti, halucinacija, kome.

Lokalna primjena u oftalmologiji maksimalno povećava zjenicu za 30-40 minuta, a zatim se mišići oka vraćaju u normalu. Rijetko se primjećuje dugotrajni učinak Atropina na očne mišiće, koji nestaje u roku od 7-10 dana. Upotreba dodatnih lijekova u ovom slučaju nije potrebna.

Indikacije za uporabu

Atropin se uvijek pažljivo koristi, jer njegova sposobnost opuštanja prstenastih mišića uzrokuje sporo oslobađanje želuca, utječe na jednjak i smanjuje pokretljivost crijeva.

Situacije u kojima je Atropin potreban:

1. Pregledati fundus oka, vidjeti stanje mrežnice, njenih dijelova - makule, vaskularni uzorak, optički živac.

2. Oftalmolozi razvode zjenice kako bi isključili mehanizam smještaja i za to vrijeme izmjerili refrakciju očiju. Koristi se:

u liječenju ozljeda rožnice, leće;
u liječenju prodora mehaničkih oštećenja strukture očiju;
u liječenju keratitisa, iridociklitisa;
u liječenju embolije;
u proučavanju uzroka spazma retinalne arterije.

Pri korištenju Atropina primjećuju se skokovi intraokularnog tlaka, stoga se nakon pregleda kod oftalmologa u trajanju od 2 sata ne preporučuje vožnja automobila, čak i sa naočarima sa zatamnjenim prozorima.

kontraindikacije

Jasna kontraindikacija je uporaba atropina u trudnica i dojilja. Pravi testovi u tom smjeru nisu provedeni, međutim, povremeno postoje dokazi da lijek prelazi placentu do fetusa, ulazi u dijete s majčinim mlijekom. Ako prema svjedočenju trudnica treba hitno koristiti Atropin, treba imati na umu da će fetus neko vrijeme imati tahikardiju.

Patologija bubrežnog sustava. Bubrezi su odgovorni za uklanjanje lijeka, stoga liječnici smatraju da svako kršenje njihovih funkcija predstavlja rizik od ograničenja upotrebe Atropina. Ako se s ozbiljnom ozljedom bubrega ne mogu nositi s lijekom, on se nakuplja u njima, prodire u krv, stvara nepredviđene komplikacije.
Nedostatak funkcije jetre. Adsorpcijski sustavi jetre odgovorni su za metabolizam lijeka, međutim, s nemogućnošću razgradnje lijeka dolazi do trovanja organa atropinom.
Ograničenje upotrebe u dječjoj praksi. Sposobnost Atropina da smanjuje izlučivanje bronha, njihova se tajna zadeblja, što stvara zastoj u dišnim putovima. Posebno je značajan učinak Atropina na oslabljenu djecu, djecu osnovne škole, djecu s kroničnom patologijom pluća.
Atropin se ne koristi osobama s Down bolešću, cerebralnom paralizom, nakon dječje ozljede mozga.
Dobna ograničenja.
Pojedinačna netolerancija na glavnu aktivnu tvar.
Dijagnosticiran glaukom.
Spontana sinehija tkiva očne jabučice.
Dječja dob do 3 godine.

Uporaba Atropina u patologijama srca i krvnih žila ograničena je ili potpuno eliminirana tako da alkaloid ne izaziva oštru tahikardiju. Ako je potrebno, koristite lijek kod osobe s oslabljenom peristaltikom, probavom, s akutnim oblicima prostatitisa, liječnici pažljivo proučavaju anamnezu, imenuju konzultaciju specijaliziranih stručnjaka.

Upute za uporabu Atropin

Glavna svojstva Atropina su izrazita dilatacija zjenica, isušivanje u ustima i tahikardija. Opisana akcija zbog blokiranja m- i n-holinergičkih receptora.

Indicirano za uporabu u dijagnozi očiju kroz dilatirane zjenice, u kompleksu terapijskih mjera protiv upale očiju različitih etiologija. Uputa ukazuje na neke značajke koje treba uzeti u obzir pri korištenju ovog lijeka..

Atropin je potrebno zakopati ispod donjeg kapka, lagano pritiskajući put suza, kako lijek ne bi pao na njih. Uz stalnu upotrebu, kapljice prodiru u nazofarinks, a zatim se progutaju slinom. Stoga liječnici pažljivo propisuju Atropin muškarcima s patologijama prostate, osobama s dijafragmatičnom jednjačkom kili i starijim bolesnicima.

Nakon uporabe lijeka moguće je crvenilo i oteklina na kapcima, uz fotofobiju. Sluznica usta može se osušiti, percepcija okusa je poremećena, aritmija, poremećaji spavanja.

Uporaba i doziranje lijeka

Prema indikacijama, ovisno o tijeku bolesti, Atropin je propisan za supkutanu, intramuskularnu, intravensku primjenu 0,25-1 mg, ne više od 2 puta tijekom dana. Za odrasle pacijente, kako bi se povećala brzina otkucaja srca, ublažila produljena bradikardija, 0,5-1 mg lijeka daje se intravenski, 5 minuta nakon pregleda kod liječnika, ista se doza ponavlja. Za djecu se doza izračunava prema tjelesnoj težini djeteta - 0,01 mg lijeka na 1 kg težine.

Atropin se koristi u kompleksu premedikacije. Da biste to učinili, napravite intramuskularnu injekciju sat vremena prije glavne anestezije u dozama:

odrasli - 0,4-0,6 mg;
djeca - 0,01 mg po 1 kg tjelesne težine.

Atropin se koristi u oftalmologiji u obliku kapi za oči. Koristi se 1% kapi tvorničke ambalaže u sterilnim bocama. 1-2 kapi otopine ukapavaju se u oči, u razmaku od 5-6 sati, ne više od 3 puta u toku dana.

Analozi lijeka Atropin

U situaciji kada je Atropin alergičan ili postoje ograničenja njegove uporabe, liječnik odabire analoge lijeka koji imaju glavni farmakološki učinak sličan učinku Atropina - za stvaranje ljekovite midrijaze, paralize smještaja.

Analozi atropina različitih proizvođača:

Tropicamid, otopina 1%, Rumunjska. Djelatna tvar je Tropicamidum. Suzbija m-kolinergičke receptore, širi zjenice, uklanja smještajni spazam.
Midriacil, u kapima 0,5%, Belgija. Djelatna tvar je Tropicamidum. Lijek kolinomimetičke aktivnosti.
Ciklomed, 1% otopina, Indija. Djelatna tvar je ciklopentolat. Lijek je m-antikolinergik.
Irifrin, kapi za oči 2,5%, Indija. Djelatna tvar je fenilefrin. Lijek je adrenergički agonist.
Mesaton, kapi za oči 2,5%, Rusija. Djelatna tvar je fenilefrin. Slično Irifrinu.
Midrimax, u kapi 0,8% + 5%, Indija. Djelatna tvar je Tropicamidum + Fenilefrin. Kombinirana radnja.

Veliki izbor analoga s različitim aktivnim sastojcima omogućuje oftalmolozima da riješe sve njegove probleme u odnosu na svakog pacijenta, odabirom pojedinačno pogodnog lijeka za njega.

Atropinska cijena

Cijena lijeka varira ovisno o proizvođaču i cjenovnoj politici farmaceutskih lanaca. Prosječna cijena koju je Rusko farmakološko udruženje postavilo za kapi za oči od 1% Atropina je 50 rubalja po paketu.

Irina N., 45 l., Kursk

Na pregledu sam morao pogledati okulistički fundus. Ali alergičan sam na Atropin, to se bilježi na kartici još od djetinjstva. Stoga je liječnik ponudio da kupi analog. Kupio sam ruske kapi za oči Mesaton za 380 rubalja. Pregled je bio normalan, vid mu je brzo vraćen.

Ivan K., 58 l., Voronež

Pozvan sam u kliniku na liječnički pregled. Prije dvije godine podvrgnuta sam operaciji oka u regionalnoj bolnici i uklonjen mi je glaukom. Stoga me naš oftalmolog nije zakopao u oči, samo je snimio računalo i napisao svoj zaključak. Upozorio je da u budućnosti odbijam zakopati Atropin.

Tatyana Sh., 24, Kislovodsk

Stekao sam pravo na upravljanje automobilom, podvrgnut kompletnom fizičkom pregledu. Uključujući izgled oftalmologa i fundusa. Ona je upozorila da će prvo biti ubačen Atropin. Nisam poznavao takav lijek prije, naišao sam ga prvi put. Ali liječnik mi je detaljno objasnio kako bih se osjećao. Pregled je bio uspješan, lijek sam dobro podnio, vid mi se brzo oporavio.

ATROPIN (Atropinum) je alkaloid koji se nalazi u belladonni, izbjeljivoj, drogi, skopoliji i nekim drugim biljkama u obitelji spavaćica. Je ester amino alkohola tropina i tropinske kiseline.

Atropin nije optički aktivan, već je ekvimolekularna smjesa (racemat) moćnog levorotatornog stereoizomera hioscijamina (vidi) i neaktivnog dekstrorotatora.

U medicini se atropin koristi kao holinolitičko sredstvo u obliku atropin sulfata (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, lista A); (Ci₁₇H₂₃NE₃)₂· H₂TAKO₄· N₂O.

To je bijeli kristalni ili zrnati prah, lako topiv u vodi i alkoholu..

Atropin je kontraindiciran kod glaukoma i ozbiljnih organskih promjena u kardiovaskularnom sustavu..

Način oslobađanja: prašak, 0,1% otopina u ampulama od 1 ml. Čuvati u dobro zatvorenoj ambalaži.

Atropinske psihoze

Stalnost psihoza izazvanih atropinom omogućava da ga pripišemo antikolinergičkim psihotomimeticima i uspješno ga koristimo za modeliranje „psihoza“ kod životinja..

Liječenje atropinske psihoze: ispiranje želuca, uporaba emetika i laksativa, antiholinesteraza (fizostigmin, proserin, itd.) I kardiovaskularni lijekovi, morfij.

Atropinosocijalni tretman psihički bolesnih

Liječenje mentalno oboljelih od atropinske kome jedna je od vrsta stresne terapije koja potiče obrambene sposobnosti tijela. Koristi se uglavnom za neuroze opsesivnih stanja.

Liječenje atropino-šokom kontraindicirano je kod glaukoma i teških organskih promjena u kardiovaskularnom sustavu.

Kod kroničnih mentalnih bolesti atropinosocijalni tretman nije dovoljno učinkovit i u nekim se slučajevima može uspješno zamijeniti psihotropnim lijekovima.

Forenzičko ispitivanje otrovanja atropinom

Atropin može ostati u organima leša do 2 godine.

H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Michelson; L. I. Spivak, A. M. Khaletsky (psihijatar.), M. D. Shvaykova (sud. Medicinski.).